1392312-45-6

• 常用中文名：GSK3532795
• 常用英文名：BMS-955176
• CAS号：1392312-45-6
• 分子式：C₄₂H₆₂N₂O₄S
• 分子量：691.02
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2019-06-04 07:28:27
• 更新时间：2024-03-03 18:05:53
• GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。

名称

• 中文名: GSK3532795
• 英文名: GSK3532795

物化性质

• 分子式: C₄₂H₆₂N₂O₄S
• 分子量: 691.02

生物活性

• 描述: GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  EC50: 1.9 nM (HIV-1 WT), 10.2 nM (HIV-1 WT(human serum)), 2.7 nM (HIV-1 V370A), 13 nM (HIV-1 ΔV370)[1]

• 体外研究: 对于HIV WT,HIV V362I,HIV V370A,HIVΔV370,GSK3532795的Kds分别为3.2±0.6,4.3±2.0,6.5±2.2和33.6±5.9 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Regueiro-Ren A, et al. Design, Synthesis, and SAR of C-3 Benzoic Acid, C-17 Triterpenoid Derivatives. Identification of the HIV-1 Maturation Inhibitor 4-((1 R,3a S,5a R,5b R,7a R,11a S,11b R,13a R,13b R)-3a-((2-(1,1-Dioxidothiomorpholino)ethyl)amino)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-1-(prop-1-en-2-yl)-2,3,3a,4,5,5a,5b,6,7,7a,8,11,11a,11b,12,13,13a,13b-octadecahydro-1 H-cyclopenta[ a]chrysen-9-yl)benzoic Acid (GSK3532795, BMS-955176). J Med Chem. 2018 Aug 23;61(16):7289-7313.