APJ receptor agonist 1

更新时间:2024-02-04 08:27:18

APJ receptor agonist 1结构式
APJ receptor agonist 1结构式
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常用名 APJ receptor agonist 1 英文名 APJ receptor agonist 1
CAS号 2287153-38-0 分子量 524.01
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C31H26ClN3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 APJ receptor agonist 1用途


APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。

 APJ receptor agonist 1名称

英文名 APJ receptor agonist 1

 APJ receptor agonist 1生物活性

描述 APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。
相关类别
体外研究 S-阿托匹索APJ受体激动剂1(化合物15a)的效力是相应R-阿托匹索的200倍[1]。
体内研究 APJ受体激动剂1(10-100μg/min/kg;静脉输注)诱导CO增加10%,对血压的影响最小(<5%瞬时血压下降)[1]。动物模型:异氟醚麻醉雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:101001000μg/kg/min给药:静脉注射;结果:雄性Sprague-Dawley大鼠的心输出量呈剂量依赖性改善,平均动脉血压或心率均无显著变化。
参考文献

[1]. Su S, Clarke A, et al. Biphenyl Acid Derivatives as APJ Receptor Agonists. J Med Chem. 2019;62(22):10456-10465.

 APJ receptor agonist 1物理化学性质

分子式 C31H26ClN3O3
分子量 524.01