Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。
BPH-1086(化合物10)是一种IspH抑制剂,与核糖体蛋白S1(RPS1)融合的IspH结构域可以结合mRNA或形成细菌核糖体的一部分[1][2]。
咪康唑-d2是氘标记的咪康唑[1]。咪康唑(R18134)是一种咪唑类抗真菌剂。咪康唑还具有抗菌作用[2][3]。
Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
1,4,6-三羟基-5-甲氧基-7-renyl xanthone是从藤黄属植物中分离得到的一种抗菌剂。1,4,6-三羟基-5-甲氧基-7-renyl xanthone抑制金黄色葡萄球菌和蜡样芽孢杆菌的MIC值分别为128μg/mL和200μg/mL[1]。
Ceftriaxone是抗生素,能结合PBPs。
Azathramycin 是一种抗生素。
(±)-Heraclenol,一种香豆素,是从当归果实中分离得到的,具有抗菌活性。
ML328是细菌AddAB和RecBCD解旋酶核酸酶的选择性抑制剂,IC50值分别为26和5.1μM。ML328是一种旋转酶抑制剂。ML328在噬菌体存在下强烈抑制大肠杆菌的生长。ML328可用于细菌感染的研究[1][2]。
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
结核分枝杆菌Pks13(聚酮合酶13)的苯并呋喃类抑制剂；对结核分枝杆菌的药物敏感性和耐药性临床分离株(MIC:0.06-0.25μM)显示出高效的体外杀菌活性；在多种小鼠模型中表现出体内功效。结核感染,具有出色的药理学和安全性。
Cefodizime sodium 是第三代头孢菌素,具有广谱的抗菌活性。Cefodizime sodium 具有一些独特的优点,如无肾毒作用,良好的耐受性,免疫调节活性,已广泛用于治疗呼吸道和泌尿道严重感染。
Antibiofilm agent-2(化合物 4T)是一种有效的生物膜抑制剂,IC50 为 3.6 μM。Antibiofilm agent-2 作为针对铜绿假单胞菌的抗菌增效剂,抑制群体感应系统和铁稳态。
Cefuroxime Axetil 是头孢菌素头孢呋辛的前药和一种广谱抗生素,可抑制几种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物,包括那些最常与各种常见社区获得性感染相关的生物。
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前药,用于增强 EGCG 在体内的稳定性和生物利用度。EGCG Octaacetate 具有高功效,生物利用度,抗氧化和抗血管生成能力。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
FadD32 Inhibitor-1 是一种 FadD32 有效抑制剂,具有抗结核活性。
Doripenem是β-内酰胺广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌和厌氧菌均有效。
Mupirocin (BRL-4910A) lithium 可从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到,是一种有口服活性的抗生素。Mupirocin lithium 通过可逆地抑制异亮氨酸转移 RNA,从而抑制细菌蛋白和 RNA 的合成而发挥抗菌作用。
AAI101 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
马诺酰胺是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)和磷脂酶C(PLC)抑制剂。马诺酰胺是一种倍半萜类化合物,具有抗炎和抗菌活性[1][2][3]。
DHDPS-IN-1(化合物8)是一种DHDPS抑制剂(IC50:39μM)。DHDPS-IN-1可用于抗菌和除草剂领域[1]。
Meropenem trihydrate是碳青霉烯抗生素,具有广谱 antibacterial 活性的。
CCR-11 是一种抗菌剂。 CCR-11 可以抑制 B. subtilis细胞的增殖,IC50 值为 1.2 μM。 CCR-11 抑制 HeLa 细胞增殖,IC50 值为 18.1 μM。 CCR-11 通过抑制 FtsZ 组装来抑制细菌胞质分裂。 CCR-11可用于FtsZ靶向抗菌药物的研究。
弗留利霉素D是一种脂肽抗生素,与弗留利菌素B一样,是从放线菌弗留利放线菌中分离出来的[1]。