68902-57-8

• 常用中文名：美替普林
• 常用英文名：Metioprim
• CAS号：68902-57-8
• 分子式：C₁₄H₁₈N₄O₂S
• 分子量：306.38300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-03-03 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 00:52:10
• Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。

名称

• 中文名: 美替普林
• 英文名: 5-[(3,5-dimethoxy-4-methylsulfanylphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
• 英文别名: Metioprim; He 909; Ro 12-6995

物化性质

• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: 563.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₈N₄O₂S
• 分子量: 306.38300
• 闪点: 294.5ºC
• 精确质量: 306.11500
• PSA: 123.04000
• LogP: 1.83110
• 折射率: 1.642

生物活性

• 描述: Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: Metioprim公司对部分厌氧菌有抑制作用,平均 麦克风值为 3.2μg/mL[1]Metioprim(0-1.0μM；0-8小时)抑制细菌生长动力学,抑制大肠杆菌的 麦克风值为 0.7μg/mL[2]
• 体内研究: Metioprim(5 mg/kg或10 mg/kg；静脉注射; 单剂量) 在羊中的消除半衰期比猪的短 (23分钟vs 169分钟)它的主要代谢产物为蛋氨酸亚砜和甲氧磷磺酸[3]。 药代动力学分析[1] 动物途径剂量(mg/kg)C0(μg/mL)A(μg/m L)α(1/min)t1/2α(min)B(μg/mL)β(1/min,t1/2β(min)VC(1/kg)Vp(1/kg,Vd,ss(1/kg)Clβ(mL/min/kg)猪静脉注射5 3.6 2.1 0.032 25 1.5 0.00415 169 1.45 0.74 2.19 10.0山羊静脉注射10 12.2 6.4 0.220 4 5.6 0.03138 23 0.85 0.44 1.28 49
• 参考文献:

  [1]. Wüst J, et al. Activity of brodimoprim and metioprim alone and in combination with sulfonamides against anaerobic bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 1983 Mar;23(3):490-2.

  [2]. Seydel JK, et al. Bacterial growth kinetics of Escherichia coli and mycobacteria in the presence of brodimoprim and metioprim alone and in combination with sulfamerazine and dapsone (VI). Chemotherapy. 1983;29(4):249-61.

  [3]. Nielsen P, et al. Pharmacokinetics and metabolism of metioprim in pigs and goats. Pharmacol Toxicol. 1987 Nov;61(5):330-4.