XMP-629(XOMA-629)是一种阳离子α-螺旋肽,是一种有效的内毒素抑制剂。XMP-629通过免疫调节机制表现出广谱抗菌活性。XOMA 629对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌具有抗菌活性[1][2]。
表木贼素是一种次级代谢产物,具有抗菌活性[1]。
莫匹罗星(Mupirocin)是一抗生素化合物。
EP2 是一种抗菌肽。EP2 具有抗细菌和抗真菌活性。EP2 抑制 E. gallinarum, P. pyocyanea, A. baumanii, K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
Ectoine 是一种天然的细胞保护剂,是生活在极其恶劣的环境条件下的细菌所产生的氨基酸衍生物。Ectoine 用作渗透调节相容性溶质,可增加皮肤表面的水合作用并稳定脂质层,在皮肤护理中常用。Ectoine 具有良好的安全性,可用于治疗过敏性鼻炎。
II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。
Physcion-3(Parietin-d3)是氘标记的Physcion(HY-N0108)。Physcion作为6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶的抑制剂,其IC50和Kd分别为38.5μM和26.0μM。Physcion具有通便、保肝、抗炎、抗微生物、抗增殖和抗肿瘤的作用[1][2][3]。
Chlorobutanol hemihydrate 是一种药物防腐剂,具有镇静催眠作用。Chlorobutanol hemihydrate 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 ( Gram-positive and Gram-negative bacteria) 以及几种霉菌孢子和真菌 (fungi) 具有抗性,广泛用于食品和化妆品工业。
Dirithromycin(LY 237216)是大环内酯类糖肽抗生素,能与细菌核糖体70S中的50S亚基相结合。
抗菌剂52(实施例18)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
β-Glucuronidase-IN-1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。
弗留利霉素A是一种脂肽抗生素,与弗留利菌素B一样,是从放线菌弗留利放线菌中分离出来的[1]。
gramicidina是Gramicidin的肽组分,Gramicidin是一种最初从短杆菌中分离出来的抗生素混合物。gramicidina是一种高疏水性的通道形成离子载体,它在模型膜中形成对单价阳离子可渗透的通道。gramicidina诱导缺氧诱导因子1α(HIF-1α)降解。
溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。
Enrofloxacin monohydrochloride (BAY Vp 2674 monohydrochloride) 是一种有效的抗生素,作用于 Mycoplasma bovis,MIC90 为 0.312 μg/ mL。
抗菌剂115(化合物10)是一种口服活性抗菌和抗炎剂[1]。
PA3552-IN-1(化合物15)是一种抗生素佐剂,可恢复耐多药铜绿假单胞菌DK2菌株对多粘菌素B的敏感性。PA3552-IN-1可降低PA3552的表达【1】。
Ilimaquinone 是一种海洋海绵状代谢产物,通过 GADD153 介导的信号通路发挥抗肿瘤活性。Ilimaquinone 可以诱导高尔基体的囊泡化。Ilimaquinone 具有抗病毒,抗菌和抗炎活性。
Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
β-内酰胺酶-IN-8(化合物20)是一种有效的口服生物利用度高的广谱环硼酸盐β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶-IN-8可用于抗菌研究[1]。
甲砜霉素d3是氘标记的甲砜霉素。甲砜霉素(噻吩霉素)是氯霉素的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌抗生素。甲砜霉素通过与50S核糖体亚单位结合起作用,从而抑制蛋白质合成和抑菌作用(对抗革兰氏阴性、革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌)[1][2]。
Sultamicillin (tosylate) 是一种有效的口服活性 β-内酰胺酶 beta-lactamase 抑制剂,具有抗菌活性。 Sultamicillin (tosylate) 是舒巴坦与氨苄西林的双酯的甲苯磺酸盐。
Flomoxef sodium 是一种奥沙环类抗生素,对多种革兰氏阳性菌均具有良好的抗菌活性。
1,2,3,4-四氢去氢骆驼蓬-1-酮是一种从印度尼西亚海绵中提取的具有抗传染病和热带寄生虫病活性的曼扎明生物碱[1]。