Pinobacksin 5-甲基醚可以从格鲁吉亚蜂胶中分离出来。Pinobacksin 5-甲基醚具有抗幽门螺杆菌活性。Pinobacksin 5-甲基醚是CYP9Q酶的有效诱导剂[1]。
Brevianamide M (compound 4) 是杂色曲霉 (Aspergillus versicolor) 的代谢物。这是一种从海洋褐藻马尾藻中分离出来的内生真菌。Brevianamide M 对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。
盐酸格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。盐酸格列帕沙星具有高组织渗透性和良好的药效学特性[1][2][3][4]。
氨曲南-d6是氘标记的氨曲南。氨曲南(SQ-26776)是一种合成的单环β-内酰胺类抗生素,对青霉素结合蛋白3(PBP-3)有很高的亲和力。
Quinocetone是一种可用于提高饲料用动物饲料效率和控制痢疾的强效合成抗菌剂。
LpxH-IN-AZ1 是磺酰基哌嗪化合物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂。LpxH-IN-AZ1 是肺炎克雷伯菌的有效抑制剂,IC50 为 0.36 μM。
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
抗菌剂61(实施例27)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
环(Phe-Gly)是一种具有抗菌和抗癌活性的环二肽,从与中国副孢菌相关的内生链霉菌YIM 64018的肉汤培养物中分离出来[1]。
Tet-20是一种生物活性肽。(Tet-20是一种合成的组织蛋白酶衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当Tet-20被束缚在植入物表面时,它在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜的形成,对真核细胞似乎无毒)
渗出素A是一种天然产物,可以在伊索唐中找到。渗出素A具有DNA损伤和抗菌活性[1]。
Nifursol是一种硝基呋喃类抗生素。
奥米甘聚糖是一种阳离子抗菌肽。作为吲哚西丁类似物的奥米甘聚糖对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及念珠菌菌株具有活性。Omiganan可用于酒精鼻和痤疮的研究[1][2]。
CRAMP-18 (mouse) 是一种抗生素肽,且无溶血活性。CRAMP-18 (mouse) 对革兰氏阴性菌具有较好的抑制活性,如 S. typhimurium 以及 P. aeruginosa。CRAMP-18 (mouse) 有研究抗真菌、抗细菌以及抗肿瘤的潜力。
Sultamicillin,一种口服 Ampicillin/Sulbactan 的双前体药物。Sulbactam 是一种半合成的 β-内酰胺酶抑制剂,它与 Ampicillin 结合,将后者的抗菌活性扩展到包括一些产生 β-内酰胺酶的细菌菌株,否则将是耐药的。
抗菌剂125是抗菌剂。抗菌剂125对临床相关的革兰氏阳性病原体具有有效的抗菌活性,MIC50值范围为0.25-8μM。抗菌剂125可用于抗微生物药物耐药性的研究[1]。
Atuzaginstat(COR388)盐酸盐是一种有效的小分子细菌蛋白酶赖氨酸银杏蛋白酶抑制剂,可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
ND-011992是一种可逆、选择性喹唑啉型抑制剂,靶向醌还原酶和醌氧化酶。ND-011992除了抑制大肠杆菌菌株BL21*Δcyo中的bd-I和bd-II氧化酶外,还抑制呼吸复合物I和bo3氧化酶,IC50分别为0.12、2.47、0.63和1.3μM。ND-011992可用于结核病研究[1]。
Baquiloprim-d6是氘标记的Baquiloprim。巴基洛普林是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。巴基洛普林对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有体外抑菌活性[1][2]。
环(L-Pro-L-Val)是一种2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物(如R.fascians LMG 3605)具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val)的毒性与浓度相当的氯霉素(HY-B0239)相似。Cyclo(L-Pro-L-Val)也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。环(L-Pro-L-Val)作为生物农药具有潜在的开发潜力[1]。
异隐蛋白是从卷柏中分离得到的一种具有膜活性的抗真菌化合物。异隐蛋白能使真菌质膜去极化。异隐蛋白还显示出抗癌和抗菌活性[1][2]。
Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
Moenomycin complex 是有效的 transglycosylase 抑制剂。Moenomycin complex 通过阻断 A 类青霉素结合蛋白 (PBPs) 转糖基酶活性抑制细菌生长。
OYYF-175是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对大肠杆菌DHFR的IC50为2.36 nM。OYYF-175显示出强大的广泛性-
Nepetoidin B 是一种抗炎剂,可通过调节 NF-κB 和 Nrf2/HO-1 信号通路发挥抗炎活性。Nepetoidin B 还具有抗真菌和抗细菌活性。Nepetoidin B 是一种天然产物,可从 Salvia plebeia R. Br 中获得。Nepetoidin B 可用于抗炎和抗感染的研究。
抗MRSA试剂3(化合物18)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性较低。抗MRSA试剂3具有较强的破坏细菌细胞壁和细胞膜的能力,与细菌基因组DNA的结合亲和力较高[1]。