盐霉素钠

更新时间:2019-03-05 18:32:15

盐霉素钠结构式
盐霉素钠
常用名 盐霉素钠 英文名 Salinomycin sodium salt
CAS号 55721-31-8 分子量 772.98
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C42H69NaO11 熔点 140-142ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A

 盐霉素钠用途


Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
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 盐霉素钠名称

中文名 盐霉素钠
英文名 Salinomycin
中文别名 盐霉素SV钠盐的五个半水合物 | 沙利霉素钠
英文别名 更多

 盐霉素钠生物活性

描述 Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
相关类别
靶点

bacterial[1]

体外研究 沙利霉素(0.1-8μM)以剂量依赖性方式抑制HUVEC的生长,分别在4和8μM时抑制32.1和59.2%。暴露于2,4和8μM沙利霉素48小时的HUVEC显示细胞数量的剂量依赖性减少和细胞形态的变化。沙利霉素(4μM)处理有效抑制HUVEC迁移和侵袭,并显着破坏HUVEC的毛细血管样管形成。沙利霉素在HUVEC中以时间和剂量依赖性方式显着抑制磷酸化(p)-FAK的表达水平。沙利霉素通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号轴来抑制HUVEC血管生成[1]。 RSVL和沙利霉素的组合协同抑制TNBC(MDA-MB-231)细胞的增殖。 RSVL和盐霉素有效降低TNBC细胞的伤口愈合,集落和肿瘤球形成能力。与未处理和单独的药物治疗相比,RSVL和盐霉素的协同组合通过显着上调Bax与Bcl-2表达降低诱导两种培养条件下的细胞凋亡[2]。沙利霉素(0,2,4,8和16μM)以剂量和时间依赖性方式显着抑制A2780和SK-OV-3细胞系的增殖(IC50 24h:13.8μM,IC50 48h:6.888μM和IC50 72h:A2780细胞系为4.382μM,(IC50 24h:12.7μM,IC50 48h:9.869μM,IC50 72h:SK-OV-3细胞系5.022μM)。沙利霉素阻断EOC细胞中的Wnt /β-连环蛋白途径[3]。沙利霉素(2μM)减少癌细胞增殖,抑制STAT3磷酸化和P38和β-连环蛋白表达,并抑制结肠直肠癌细胞的上皮 - 间质转化。沙利霉素(1-5μM)抑制结肠直肠癌细胞中的癌细胞增殖和STAT3信号传导。此外,沙利霉素激活Akt(Ser 473)并下调HT-29和SW480中的Hsp27(Ser 82)磷酸化。当与端粒酶抑制剂结合时,沙利霉素下调hTERT并降低端粒酶活性[4]。
体内研究 沙利霉素(5和10mg / kg)显着抑制平均肿瘤体积和肿瘤重量。沙利霉素通过参与AKT和FAK去磷酸化来抑制血管生成,从而阻碍体内U251人神经胶质瘤细胞的生长[1]。沙利霉素(0.5 mg / kg b.wt。)增强了携带瑞士白化小鼠的肿瘤的平均存活时间[2]。
溶解度
体外:

DMSO:≥15mg / mL(19.41 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液
1 mM 1.2937 mL 6.4685 mL 12.9369 mL
5 mM 0.2587 mL 1.2937 mL 2.5874 mL
10 mM 0.1294 mL 0.6468 mL 1.2937 mL
细胞实验 通过MTT测定确定沙利霉素对HUVEC生长的影响。简而言之,将HUVEC(6,000个细胞/孔)接种在96孔培养板中24小时,并与不同浓度的沙利霉素一起孵育。在初步实验中,盐霉素处理12,24,48和72小时显示出对细胞生长抑制的时间依赖性影响。然而,48小时的治疗是最佳时间并且被选择用于进一步的机制评估。在沙利霉素处理48小时后,加入20μL/孔的MTT溶液(5mg / mL)并孵育5小时。吸出培养基并用200μL/孔的DMSO代替以溶解形成的甲crystals盐霉素。通过微孔板分光光度计在570nm下测量甲product溶液的颜色强度。细胞活力表示为对照的%(100%)。
动物实验 将悬浮在100μLPBS中的人神经胶质瘤U251细胞(1×107)注射到每只6周龄雄性裸鼠的右下腹侧。然后将小鼠随机分成三组,每组10只小鼠。一周后,每隔一天将沙利霉素(5和10mg / kg)给予尾静脉,持续16天。对照小鼠仅接受等体积的载体(沙利霉素)。每两天监测体重和肿瘤体积。在实验结束时,切除肿瘤,拍照并称重。来自每组的肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学(IHC)测定。
存储

4°C,在氮气下储存

运输 室温;可能会有所不同
SMILES [H][C@]1([C@](C)(CC2)O[C@]32[C@H](O)C=C[C@]4(O[C@]([H])([C@@H](CC)C([C@@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)[C@]5([H])O[C@]([C@@H](CC)C([O-])=O)([H])CC[C@@H]5C)=O)[C@@H](C)C[C@H]4C)O3)CC[C@@](CC)(O)[C@H](C)O1.[Na+]
参考文献

[1]. Bi YL, et al. Salinomycin exhibits anti-angiogenic activity against human glioma in vitro and in vivo by suppressing the VEGF-VEGFR2-AKT/FAK signaling axis. Int J Mol Med. 2017 Mar 29

[2]. Rai G, et al. Evaluation of growth inhibitory response of Resveratrol and Salinomycin combinations against triple negative breast cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Mar 11;89:1142-1151

[3]. Li R, et al. Salinomycin repressed the epithelial-mesenchymal transition of epithelial ovarian cancer cells via downregulating Wnt/β-catenin pathway. Onco Targets Ther. 2017 Feb 28;10:1317-132

[4]. Chung SS, et al. Salinomycin Abolished STAT3 and STAT1 Interactions and Reduced Telomerase Activity in Colorectal Cancer Cells. Anticancer Res. 2017 Feb;37(2):445-453.

相关活性
小分子
嘌呤霉素盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素 B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | Eravacycline dihydrochloride | 头孢噻肟钠
相关文档

SDS |COA |HNMR

*以上文档由Medchemexpress提供,仅用于科学研究参考。

 盐霉素钠物理化学性质

熔点 140-142ºC
分子式 C42H69NaO11
分子量 772.98
PSA 173.27000
LogP 4.78900
外观性状 白色或淡黄色结晶粉末,带有特殊的气味
储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):

2、 氢键供体数量:4

3、 氢键受体数量:11

4、 可旋转化学键数量:12

5、 互变异构体数量:3

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):161

7、 重原子数量:54

8、 表面电荷:1

9、 复杂度:1320

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:18

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:2

更多

1. 性状:未确定

2. 密度(g/mL,20ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC):未确定

6. 沸点(ºC,20mm hg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(°F):未确定

9. 比旋光度(ºC):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC): 未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定

 盐霉素钠毒性和生态

盐霉素钠生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境

盐霉素钠毒性英文版

 盐霉素钠安全信息

危害码 (欧洲) T: Toxic;
风险声明 (欧洲) R25
安全声明 (欧洲) 45
危险品运输编码 UN 2811
包装等级 III
危险类别 6.1

 盐霉素钠上下游产品

盐霉素钠上游产品  0

盐霉素钠下游产品  1

 盐霉素钠制备

【方法1】
由白色链霉菌(Streptomyces albus)发酵生产。

 盐霉素钠英文别名

Salinomycin,monosodium salt
Salinomycin hydrate monosodium salt
MFCD00167109
salinomycin monosodium salt hydrate
salinomycin sodium
salinomycin SV sodium salt
SALINOMYCIN SODIUM SALT 2.5-HYDRATE
SalinoMycin SodiuM Salt ( Min.)
Salinomycin 1-sodium salt
SalinoMycin HOUSE STANDARD
natrium salinomycin
Salinomycin (sodium salt)
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参考价格:$66/10mM*1mLinDMSO

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