7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。
蛋白激酶G抑制剂-2(化合物266)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,其IC50为3μM。蛋白激酶G抑制剂-2可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
吡哌酸三水合物是吡罗米酸的衍生物,是一种抗菌剂。哌啶酸三水合物抑制DNA旋转酶。吡哌酸三水合物对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌和一些革兰氏阳性菌)具有活性。哌啶酸三水合物可用于研究肠道、泌尿和胆道感染[1][2]。
Balofloxacin dehydrate是一种喹诺酮类抗生素,能通过干扰 DNA 促旋酶以抑制细菌 DNA 合成。
Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
DprE1-IN-4是一种有效的口服活性非共价DprE1抑制剂,IC50为0.90μg/mL。DprE1-IN-4对M。结核H37Rv和耐药结核株的MIC值分别为0.12μg/mL和0.24μg/mL。DprE1-IN-4在急性结核病小鼠模型中显示出可接受的药代动力学特性和显著的杀菌活性[1]。
Mram 8 是一种从堇菜科植物堇菜中分离得到的环肽。
ATD-3169是一种具有抗菌活性的ROS发生器。
Clofoctol是一种抗生素, 用于治疗革兰氏阳性菌引起的呼吸道, 耳, 鼻, 咽喉感染。仅对对革兰氏阳性菌起作用, 可渗透入人类肺组织。
Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
CHRG01是一种生物活性肽。(CHRG01来源于人β-防御素3(hBD3)C末端氨基酸54至67,所有Cys残基被Ser取代。这种取代去除了序列中的所有二硫键连接。CHRG01与hBD3一样,显示出静电依赖性抗菌特性。)
(S) -兰索拉唑(左戊索拉唑)是兰索拉唑的一种异构体(HY-13662),是一种口服活性质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑(AG 1749)是一种强效的脑渗透中性鞘磷脂酶(N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)[1][2]。
herbimycina是一种安塞霉素抗生素,是Src家族激酶抑制剂。herbimycina与SH结构域结合,抑制p60v-src和p210BCR-ABL的活性。赫比霉素A抑制热休克蛋白90并损害热休克的恢复。herbimycina在体外对内皮细胞具有抗血管生成活性。
3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid (compound 16) 是从 Miconia albicans 叶片的乙酸乙酯萃取物中分离得到的天然化合物。3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid 对 PTP1B 具有抑制作用,IC50 为 0.46 μM,对革兰氏阳性菌和酵母具有抑菌活性。
Cefadroxil是一种头孢菌素类的广谱抗生素, 有效抑制革兰氏阳性和阴性菌感染。
AVX 13616具有体内抗菌性,尤其对耐药的葡萄球菌病原体有效。
头孢哌酮-d5是氘标记的头孢哌酮。头孢哌酮是一种半合成头孢菌素,具有广谱抗菌活性[1]。
尼洛非霉素是一种烯醇基(酰基载体蛋白)还原酶(FabI)抑制剂。对于金黄色葡萄球菌菌株,尼洛非霉素的MIC(90)为0.5微克/毫升,比利奈唑胺或万古霉素更有效[1]。
Tricyclazole 是一种五酮类黑色素生物合成抑制剂,也是水稻稻瘟病防治的独特杀菌剂。
Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值为 2 mcg/mL。
4-Ethoxycoumarin 是一种抗菌剂。
Taniborbactam 是一种有效的 β-lactamase 抑制剂,对 β-lactamase 不同亚型 SHV-5,KPC-2,VIM-2 和 AmpC 的 IC50 值 <100 nM,对 OXA-1 的 IC50 值为 0.1-1 μM,可用于细菌感染的研究。