HA5抑制变形链球菌生物膜,IC50值为6.42μM,不影响其生长。HA5还抑制变形链球菌葡聚糖的产生和eDNA水平[1]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-3(化合物3d)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,具有抗病毒、抗菌和抗真菌活性[1]。
Avibactam是_beta_-内酰胺酶抑制剂,具有抗菌活性。
二甲酰戊脒(MP-601205)是一种抗菌剂,干扰DNA生物合成。二甲酰戊脒抑制婴儿利什曼原虫,IC50为2.5μM。戊脒二甲酰化物是一种有效的选择性蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)和再生肝磷酸酶(PRL)抑制剂。二甲酰戊脒有可能用于冈比亚锥虫病、抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的治疗。抗肿瘤和抗菌活性[1][2][3][4]。
Antitubercular agent-39 (Compound P1) 是一种有效的抗结核剂。Antitubercular agent-39 对耐药菌株和药物敏感的临床分离株具有活性。Antitubercular agent-39 抑制 Mtb 菌株 H37Rv 的 MIC 小于 1 μM。
Sisomicin 是一种广谱氨基糖苷类抗生素,是由 Micromonospora inyoensis 产生的。Sisomicin 对革兰氏阳性细菌具有很大的活性。
Maximin H3 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H3 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 10, 20, 5 μg/ml。
抗菌剂-1(化合物6C)对TolC突变大肠杆菌具有较强的抗菌活性,MIC值为2μg/mL。抗菌剂-1和粘菌素对革兰氏阴性菌具有协同作用。抗菌剂-1对哺乳动物细胞系无细胞毒性,MIC＞128 Caco-2和Vero细胞系中的μg/mL【1】。
头孢他仑(T-2525)是头孢他仑酯(HY-106571)的游离酸,它是一种口服活性头孢菌素酯。头孢特朗有效靶向肠致病菌肠杆菌科和弧菌科[1]。
聚六亚甲基双胍盐酸盐是一种抗菌剂,可用于医疗、服装和家用纺织行业[1]。
PF 03709270 是一种有口服活性的酯类药物,对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抗菌活性。
LL-37(17-32)是一种生物活性肽。(该肽是LL-37的活性片段,LL-37是来源于人组织蛋白酶抗微生物肽的C末端结构域的肽。据报道,LL17-32肽对癌症细胞系中ABCG2介导的多药耐药性表现出逆转作用。)
Avenaciolide是在avenaceus曲霉中发现的一种抗真菌双γ-内酯。Avenaciolide也有抗菌作用。Avenaciolide是大鼠肝线粒体谷氨酸转运的特异性抑制剂。Avenaciolide干扰ADP刺激谷氨酸氧化速率的能力[1][2]。
Lomefloxacin盐酸盐是氟喹诺酮类抗生素。
Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
月桂酸-13C是13C标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的EC50分别为2、6和4μg/mL。
头孢呋辛d3是氘标记的头孢呋辛(钠)。头孢呋辛钠是一种口服活性的第二代头孢菌素抗生素,对β-内酰胺酶的稳定性增强。头孢呋辛钠对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性[1]。
Ceftolozane sulfate (CXA-101) 是一种抗假单胞菌 (antipseudomonal) 头孢菌素。Ceftolozane sulfate 抑制 P. aeruginosa PAO1, MIC 为 0.5 μg/mL。Ceftolozane sulfate 也能抑制耐 β-内酰胺 P. aeruginosa。
Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素,通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。
水合头孢啶是一种广谱抗菌抗生素。头孢啶具有一定的剂量相关性肾毒性[1][2]。
LeuRS-IN-1盐酸盐是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1盐酸盐对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1盐酸盐抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
卷曲霉素是一种大环肽抗生素。卷曲霉素可用于抗多药耐药结核病的研究。卷曲霉素能抑制分枝杆菌核糖体翻译中苯丙氨酸的合成[1][2]
IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 是一种具有口服活性祛痰剂,可用于急性呼吸道感染。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 有助于松弛粘液,与其他药物合用,可用于由普通感冒,感染或过敏引起的咳嗽。
Bethoxazin(Bethoguard)是一种新型的广谱杀菌剂,应用于工业材料和涂层保护。
Nybomycin是一种抗生素,具有抗噬菌体和抗菌特性。Nybomycin与DNA结合,并诱导分枝杆菌发生独特的形态变化,导致细菌细胞死亡[1][2]。
Urease-IN-8 (Compound 5e) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.51 μM,Ki : 3.11 μM)。Urease-IN-8 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。