Acetylazide 是一种用于治疗细菌感染的抗菌药。
糖化糖化糖类毒素K对幽门螺杆菌G27、幽门螺杆菌159和金黄色葡萄球菌ATCC25923有中度抑制作用,MIC值为16μg/mL[1]。
S.pombe lumazine synthase-IN-1 是 lumazine 合酶的抑制剂,对粟酒裂殖酵母和结核分枝杆菌的 lumazine 合酶的 Ki 值分别为 243 μM 和 9.6 μM。
PPm 是戊硫吡拉德的衍生物和半抗原,是琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂。
BO-3482 有抗菌活性,可用于抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌,其 MIC90 值为 6.25 μg/mL。
Vidarabine monohydrate 是一种腺嘌呤阿拉伯糖苷。Vidarabine monohydrate 是一种抗病毒药,对单纯疱疹病毒 (HSV) 和水痘带状疱疹病毒有活性。
SARS-CoV-2-IN-38(化合物24)是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抑制剂,在小鼠中具有良好的口服生物利用度(F%=39.75%)[1]。
Metallo-beta-lactamase ligand 1 是一种有效的 B 类 β-lactamase 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019221122A1 中的化合物 A。
Fmoc-Pro-OH-13C5,15N是一种15N标记和13C标记的乙胺嘧啶。乙胺嘧啶是一种苯胺嘧啶和广谱接触杀菌剂,用于控制多种作物上的葡萄孢菌[1]。乙胺嘧啶抑制甲硫磷的生物合成
Jaceidin triacetate (compound 54) 是从 marula 树皮中分离得到的天然化合物。Jaceidin triacetate 可以抑制 SARS-CoV-2 Mpro,IC50 为 11.9 μM。Jaceidin triacetate 抑制 Sars-Cov-2 病毒在 Vero-E6 细胞中的复制。
Oritavancin二磷酸盐是一种新型半合成的糖肽抗生素, 可用于治疗革兰氏阳性菌感染。
磺胺氯吡啶-13C6是13C6标记的磺胺氯吡嗪。磺胺氯吡啶是一种广谱磺酰胺,用于对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌。
3′-二甲基-5′-羟基二月桂酮(化合物2)是一种C-6-香叶基黄酮,可从泡桐果实的乙醇提取物中分离得到。3′-二甲基-5′-羟基二聚拉酮对革兰氏阳性菌具有抗菌活性[1]。
VCH-916是非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂。
pUL89核酸内切酶-IN-2(化合物15k)是人巨细胞病毒(HCMV)pUL89内切酶的有效抑制剂,IC50为3.0μM。抗病毒活性[1]。
PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性,具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3,0.3-1,0.3 µM。
Valnemulin hydrochloride是截短侧耳素抗生素,其通过结合50s核糖体亚基中的肽基转移酶来抑制细菌中的蛋白质合成。
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮,具有 7-吡咯烷酮取代基,被认为是临床试验的有效抗菌候选物。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 具有抗革兰氏阳性病原体的优良活性,包括金黄色葡萄球菌 (S. aureus),化脓性链球菌 (S. pyrigenes) 和肺炎链球菌 (S. pneumonia)。Zabofloxacin (DW-224a Free base) 被认为是治疗喹诺酮类易感和喹诺酮类耐药性淋病的替代药物。
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
Bifendate (DDB) 是 Schisandrin C 的合成中间体,在慢性 B 型肝炎的研究中具有抗 HBV 功效。
OX11是肺炎链球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌菌株的选择性抑制剂[1]。
泽泻醇F24乙酸酯是一种三萜化合物,可从泽泻根状茎中分离得到。Alisol F 24醋酸盐抑制HBV表面抗原HBsAg和HBeAg的分泌,IC50值分别为7.7µM和5.1µM。Alisol F 24-醋酸盐具有促凋亡活性,可用于癌症研究[1][2]。
穿透精氨酸是一种抗菌剂,用于药物输送载体[1]。
ThrRS-IN-1(化合物30d)是一种苏氨酸tRNA合成酶(ThrRS)抑制剂,其IC50为1.4µM,Kd为1.36µM,可对抗沙门氏菌ThrRS(SeThrRS)。ThrRS-IN-1同时靶向ThrRS的tRNAThr和L-苏氨酸结合囊。ThrRS-IN-1显示出强大的抗菌活性[1]。
一种有效的混合sigma2激动剂和sigma1拮抗剂,Ki分别为0.28和13.0 nM；抑制癌细胞生长,调节P-糖蛋白,并与MCF7和MCF ADR细胞中的多柔比星协同作用,IC50在纳摩尔范围内；增加G0-G1期分数和半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡,也降低P-gp表达。
NOSO-502(NOSO502)是一种新型细菌翻译抑制剂,对标准肠杆菌科菌株和产生KPC,AmpC或OXA酶和金属的碳青霉烯抗性肠杆菌科(CRE)分离株的MIC值为0.5-4 ug/ml。-β-内酰胺酶；与细菌核糖体30S亚基上的特定位点强烈相互作用,但对55种细胞表面受体,转运蛋白或离子通道中的任何一种都没有显着活性；NOSO-502对一组革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性,包括碳青霉烯抗性和多粘菌素抗性菌株,并且在各种鼠感染模型中表现出有希望的体内活性,有利的体外安全性和低抗性发展潜力。