610753-87-2

• 常用中文名：KIN101
• 常用英文名：KIN101
• CAS号：610753-87-2
• 分子式：C₁₆H₁₁BrO₅S
• 分子量：395.22
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2020-04-21 18:51:52
• 更新时间：2024-01-11 19:13:53
• KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂,对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM,>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂,可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。

名称

• 英文名: KIN101

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₁BrO₅S
• 分子量: 395.22

生物活性

• 描述: KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂,对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM,>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂,可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  IC50: 2 μM (influenza virus) and >5 μM (DNV)[1]

• 体外研究: KIN 101(10μM；24小时)导致NP蛋白丰度显著降低[1]。KIN 101(10μM；18小时)显示HCV RNA水平下降超过1对数[1]。KIN 101(0.01,0.1,1,10,100μM)对病灶的形成有显著的剂量依赖性作用,IC50为0.2μM[1]。KIN 101(5,10,20,50μM；4小时)导致MRC5细胞中流感病毒感染的剂量依赖性下降[1]。KIN 101导致ISGs和IRF激活下游的其他蛋白质(如RIG-I和MDA5)水平显著升高[1]。KIN101(0.1-100μM；18小时)对丙型肝炎病毒(HCV)有抗病毒作用[2]。Western Blot分析[1]细胞株：MRC5细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：导致NP蛋白丰度显著降低。RT-PCR[1]细胞株：Huh7细胞浓度：10μM孵育时间：18h结果：HCV RNA水平下降>1log。
• 参考文献:

  [1]. Bedard KM, et al. Isoflavone agonists of IRF-3 dependent signaling have antiviral activity against RNA viruses. J Virol. 2012 Jul;86(13):7334-44.

  [2]. Shawn P. Iadonato, et al. Anti-viral compounds, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. US20160122312A1.