2245020-50-0

• 常用中文名：AB-506
• 常用英文名：AB-506
• CAS号：2245020-50-0
• 分子式：C₂₁H₁₈ClF₂N₅O₃
• 分子量：461.854
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HBV
• 发布时间：2022-08-18 11:07:44
• 更新时间：2024-01-27 18:39:41
• AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。

名称

• 英文名: AB-506

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈ClF₂N₅O₃
• 分子量: 461.854

生物活性

• 描述: AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
• 参考文献: 1. Nagraj Mani, et al. Antiviral Res. 2022 Jan;197:105211.