ST-193是有效广谱的arenavirus抑制剂;抑制Guanarito, Junin, Lassa和Machupo病毒的IC50值分别为0.44, 0.62, 1.4 和3.1 nM。
II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。
Funiculosin 是一种中性亲脂性抗生素,可抑制 DNA 和 RNA 病毒。Funiculosin 还具有抗真菌活性。Funiculosin 在初级鸡胚成纤维细胞中,可抑制致病真菌导致的感染。
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。
INSCoV-600K(1)是一种有效的Mpro抑制剂(3CLpro)。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-600K(1)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
Physcion-3(Parietin-d3)是氘标记的Physcion(HY-N0108)。Physcion作为6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶的抑制剂,其IC50和Kd分别为38.5μM和26.0μM。Physcion具有通便、保肝、抗炎、抗微生物、抗增殖和抗肿瘤的作用[1][2][3]。
Chlorobutanol hemihydrate 是一种药物防腐剂,具有镇静催眠作用。Chlorobutanol hemihydrate 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 ( Gram-positive and Gram-negative bacteria) 以及几种霉菌孢子和真菌 (fungi) 具有抗性,广泛用于食品和化妆品工业。
Dirithromycin(LY 237216)是大环内酯类糖肽抗生素,能与细菌核糖体70S中的50S亚基相结合。
抗菌剂52(实施例18)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Pocapavir 是一种肠病毒衣壳抑制剂。
β-Glucuronidase-IN-1 是强效的,选择性,非竞争性和具有口服活性的 E. coli β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂,针对 E. coli β-葡萄糖醛酸酶的 IC50 和 Ki 值分别为 283 nM 和 164 nM。
HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。
Peptide T (TFA) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
弗留利霉素A是一种脂肽抗生素,与弗留利菌素B一样,是从放线菌弗留利放线菌中分离出来的[1]。
RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。
Ascomycin(Immunomycin, FR-900520, FK520)是tacrolimus (FK506)的类似物,具有很强的免疫抑制剂。
gramicidina是Gramicidin的肽组分,Gramicidin是一种最初从短杆菌中分离出来的抗生素混合物。gramicidina是一种高疏水性的通道形成离子载体,它在模型膜中形成对单价阳离子可渗透的通道。gramicidina诱导缺氧诱导因子1α(HIF-1α)降解。
溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。
Enrofloxacin monohydrochloride (BAY Vp 2674 monohydrochloride) 是一种有效的抗生素,作用于 Mycoplasma bovis,MIC90 为 0.312 μg/ mL。
Patentiflorin A是一种有效的广谱HIV-1抑制剂。Patentiflorin A也抑制HIV耐药菌株[1]。
抗菌剂115(化合物10)是一种口服活性抗菌和抗炎剂[1]。
Demethoxypiplartine 是一种酰胺类生物碱,可从 Piper flaviflorum 和 Piper sarmentosum 中分离得到。Demethoxypiplartine 对 Cryptococcus neoformans 具有抗真菌 (antifungal) 活性,其 IC50 为 18.1 μg/mL。
Stavudine钠是核苷类似物,能抑制HIV逆转录酶。
PA3552-IN-1(化合物15)是一种抗生素佐剂,可恢复耐多药铜绿假单胞菌DK2菌株对多粘菌素B的敏感性。PA3552-IN-1可降低PA3552的表达【1】。
Ilimaquinone 是一种海洋海绵状代谢产物,通过 GADD153 介导的信号通路发挥抗肿瘤活性。Ilimaquinone 可以诱导高尔基体的囊泡化。Ilimaquinone 具有抗病毒,抗菌和抗炎活性。
OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。