4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮结构式
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常用名 | 4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮 | 英文名 | RO-9187 |
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CAS号 | 876708-03-1 | 分子量 | 284.22900 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C9H12N6O5 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。 |
中文名 | 4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮 |
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英文名 | 2(1H)-Pyrimidinone, 4-amino-1-(4-C-azido-β-D-arabinofuranosyl) |
英文别名 | 更多 |
描述 | RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 171 nM (HCV)[1] |
体外研究 | RO-9187是脱氧胞苷激酶的优良底物,磷酸化效率比脱氧胞苷高3倍。 RO-9187抑制来自HCV基因型1a和1b的HCV聚合酶的RNA合成或含有具有相似效力的S96T或S282T点突变的RNA合成,表明与R1479(4'-叠氮胞苷)或2'-C-甲基核苷没有交叉抗性。 RO-9187-TP的形成以时间和剂量依赖性方式增加。 24小时时最大三磷酸盐浓度为87 pmol/106细胞,在12μMRO-9187时形成半数最大三磷酸[1]。 |
体内研究 | 在口服给药后,大鼠中RO-9187的血浆暴露以剂量依赖性方式在10和2000mg/kg之间增加。分别以10mg/kg剂量水平在大鼠和狗中实现1.4和26μM(390和7454ng/mL)的血浆浓度。在给予2000mg/kg /天的大鼠中达到高达57μM的血浆浓度[1]。 |
动物实验 | 大鼠:在Hanover-Wistar大鼠中用RO-9187和利巴韦林进行2周口服范围发现毒性研究。在五个治疗组的每一组中,每只剂量的载体200,600或2000mg / kg RO-9187或200mg / kg利巴韦林通过口服强饲法给予5只雄性和5只雌性大鼠14天[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C9H12N6O5 |
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分子量 | 284.22900 |
精确质量 | 284.08700 |
PSA | 180.58000 |
储存条件 | 2-8℃ |
RO 9187 |
4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one |
RO-9187 |