B-Raf-IN 8(化合物7g)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为70.65 nM。B-Raf-8对肝细胞癌(HEPG-2)、结肠癌(HCT-116)、乳腺癌(MCF-7)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为9.78、13.78、18.52和29.85µM[1]。
脱氢crebanine是一种生物碱,可以从Stephania venosa的块茎和叶子中分离得到。脱氢crebanine具有体外抗癌活性[1]。
SAR-260301 是一种选择性PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 23 nM.
Maximin H5 是一种来源于蟾蜍 Bombina maxima 的抗菌肽。
Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor),可被水解为癸酸。Tricaprin (Glyceryl tridecanoate)是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有抗雄激素和抗高血糖特性。 Tricaprin (Glyceryl tridecanoate) 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。
AMCPy是一种有效的电子顺磁共振(EPR)脑显像剂,对血液具有极好的亲脂性−脑屏障(BBB)渗透[1]。
H-Glu(AMC)-OH 是一种氨基酸衍生物。
提克拉通是一种抗真菌药物,可用于真菌病的研究[1]。
BNM-III-170 TFA盐是一种小分子CD4模拟化合物,可增强体内抗HIV-1攻击的疫苗效力；结合HIV-1 gp120 Env并促进类似于CD4诱导的构象变化,将保守的Env元件暴露于抗体；与单体HIV-1 gp120引发的抗体协同作用,用异源猿猴人类免疫缺陷病毒(SHIV)保护猴子免受多次高剂量直肠内攻击。
奥洛他定-d6是氘标记的奥洛他啶[1]。奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止免疫刺激的促炎介质从人结膜肥大细胞中释放。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[2][3]。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
SNPB 是一种用于制备抗体偶联药物 (ADC) 的可切割连接桥。
Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
HG-7-85-01-NH2是SNIP(ABL)-033的配体。SNIP(ABL)-033将HG-1-85-1(ABL抑制剂)与带有接头的LCL161衍生物(IAP配体)结合,诱导BCR-ABL蛋白的还原,DC50值为0.3μM[1]。
EIDD-2801 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。EIDD-2801 显示出广泛的抗流感病毒和冠状病毒的活性。EIDD-2801 有用于季节性和大流行性流感的潜力。
马普替林是一种高选择性去甲肾上腺素能再摄取阻断剂,具有很强的抗抑郁疗效。马普替林通过靶向ERK信号通路和CRABP1诱导癌细胞凋亡。马普替尼抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用[1][2]。
PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
PF-915275是一种有效的选择性人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂 (Ki ＜ 1 nM), 具有良好的临床前药物代谢动力学性质。
H-Met-His-OH是一种具有生物活性的肽。
Debilon是一种二萜化合物,是一种天然产物,可以从中国奈豆的根和根茎中分离出来[1]。
JAK1-IN-7 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎症作用,详细信息请参考专利文献 WO2018134213A1 中的化合物 63。