甲基阿氟芬是血红素和叶绿素生物合成酶原卟啉原氧化酶(Protox)的抑制剂。甲基阿氟芬是一种光漂白除草剂[1]。
FA-Glu-Glu-OH是一种二肽,可作为肽合成的中间体[1]。
(−)-阿丘明是一种四环氯代生物碱,在Wistar大鼠模型中对培养的人类T细胞表现出选择性细胞毒性和增强记忆的特性[1]。
Glaucoside A(化合物4)是一种孕烷糖苷,是一种天然产物,可以从白首乌的根中分离出来[1]。
EGFR-IN-26是从专利WO2019162323A1化合物I-028中提取的EGFR抑制剂。EGFR-IN-26可用于癌症研究[1]。
Emixustat盐酸盐强抑制11-顺式-视黄醇的生产,IC50值为232±3 nM。
JNJ-DGAT2-A是一种选择性二酰甘油酰基转移酶2(DGAT2)抑制剂,在表达人DGAT2的Sf9昆虫细胞膜中IC50值为0.14μM。JNJ-DGAT2-A可用于甘油三酯(TG)合成的研究[1]。
Teflubenzuron 是一种甲壳素 (chitin) 合成抑制剂,被用作杀虫剂。Teflubenzuron 对假丝酵母菌是有毒性。
VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
Ervamycine (compound III) 是一种天然生物碱化合物。
5-(氨基甲基)-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Bambuterol是长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA),是terbutaline的原药。
Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
GW2580是可口服的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在0.06 μM时可完全抑制人cFMS激酶。
(E)-Coniferin 是Coniferin 的一种异构体。Coniferin (Laricin) 是松柏醇的一种葡萄糖苷。Coniferin 抑制真菌生长和黑化反应。
ATTO 390 是一种基于罗丹明 (Rhodamine) 结构 的 新型荧光标记物。具有强吸收、高荧光量子产率、高热稳定性和光化学稳定性,适合单分子检测和高分辨率显微镜。
GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂,在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM,在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
Anatumab mafenatox(ABR-214936)是一种73KDa重组蛋白,可识别肿瘤相关抗原5T4,其在恶性肿瘤中广泛表达。Anatumab mafenatox介于SEA的修饰形式和小鼠Fab之间。据报道,Anatumab mafenatox的主要副作用包括发烧、低血压、疼痛、恶心和嗜睡[1]。
Irucalantide是激肽释放酶抑制剂[1]。
替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
Cdc7-IN-17是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50<10μM,从专利WO2018217439A1中提取。Cdc7-IN-17可用于癌症研究[1]。
Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂,也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
苯氧乙醇-d2是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
Epoetin delta是一种重组人促红细胞生成素。Epoetin delta通过剂量依赖性抑制活性氧(ROS)的形成,保护人肾小管上皮细胞免受氧化应激。Epoetin delta可用于贫血和肾脏疾病的研究。Epoetin Delta在残肾大鼠模型中也表现出抗纤维化活性[1][2]。
FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,IC50 值为52nM。
OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。