肉豆蔻酸(反式-9-十四烯酸),一种14碳反式脂肪酸,是肉豆蔻烯酸的反式异构体。肉豆蔻酸存在于大多数动物脂肪中[1][2]。
藻酸-d3是氘标记的藻酸[1]。Phytanic acid是一种存在于血液中的内源性代谢产物,可用于Zellweger综合征、α-甲酰基辅酶A外消旋体缺乏症、根状茎部软骨发育不良Puctata和婴儿Refsum病[2][3][4][5][6]的研究。
CIQ是一种亚基选择性的NMDA受体增强剂, 作用于NR2C或NR2D亚基。
Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
Toceranib phosphate 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂, 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR,Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。
MK-0974是降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴CGRP结合的Ki分别为0.77 nM 和 1.2 nM。
AM404是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,在低微摩尔范围内阻断阿难酰胺的IC50值运输[1]。AM404能够松弛用苯肾上腺素收缩的大鼠离体肝动脉,pEC50值为7.4(对应于0.04µM的EC50)。神经保护作用[2]。
Fmoc-Abg(N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。Fmoc-Abg(N3)-OH具有合成肽核酸(PNA)和肽样蛋白的潜力。
ML226是一种有效的含α/β水解酶结构域的蛋白质11(ABHD11)体外和原位抑制剂,IC50分别为15和0.68 nM[1]。
BMS-466442是asc-1(丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体-1)的有效和选择性抑制剂,IC50为11 nM。BMS-466442抑制[3H]D-丝氨酸摄取进入大鼠脑突触体,IC50为400 nM。BMS-466442可用于精神分裂症研究[1][2]。
THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。
α-锥虫毒素GI对nAChR具有很高的亲和力。
Pomalidomide-PEG4-COOH是一种E3连接酶配体连接物共轭物。Pomalidomide-PEG4-COOH包含PROTAC技术中使用的基于Pomalidomide的cereblon配体和4单元PEG连接物(摘自专利WO2017184995A1)[1]。
Factor VIIa substrate 是 VIIa 因子的比色底物,可在 405 nm 进行测量。
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂,可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性,IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性,还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合,Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
新型抗肿瘤药物诱导PKR介导的细胞凋亡及与IFN的协同作用
Nα-(2,4-二硝基苯基)-L-精氨酸是精氨酸衍生物[1]。
SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2,LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂,IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 ((PP1/2A)) 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 1.7 nM,0.04 nM。
1-Bromo-1,1-dichloroacetone 是饮用水中的二氧化氯消毒副产物 (DBPs) 之一。
抗-CSC试剂-1是一种有效的抗-CCS试剂。抗CSCs试剂-1抑制细胞生长和细胞迁移。抗CSCs试剂-1诱导细胞凋亡。抗CSCs试剂-1抑制CSCs的生存能力。抗CSCs试剂-1增强CSCs中ROS的产生。抗CSCs试剂-1显示出抗肿瘤活性[1]。
FGF22-IN-1(化合物c1)是一种有效的CD4D1抑制剂。FGF22-IN-1可用作免疫抑制剂[1]。
N-563是一种脱氧精胍菌素的模拟物,它可以刺激免疫应答,能够增强老鼠对白色念球菌的抵抗作用。
Gatifloxacin甲磺酸盐是第四代氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。