CART(61-102)(大鼠)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
吗氯贝胺N-氧化物(Ro 12-5637)是吗氯贝米的N-氧化物代谢产物。吗氯贝胺N-氧化物保留一定的MAO-A(单胺氧化酶)抑制活性,但通常以低浓度存在。吗氯贝胺N-氧化物可在240 nm处通过紫外吸收检测[1][2]。
Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
(S) -Licoisoflavone A(二氢Licoisofravone)是一种可以从多叶草中分离出来的异黄酮[1]。
Ivacaftor-d18是氘标记的Ivacaftor[1]。Ivacaftor(VX-770)是一种强效口服生物可利用的CFTR增强剂,靶向G551D-CFTR和F508del CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM[2]。
Nidufexor 是法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂。
2'-脱氧-2'-氟-3'-,5'-双-O-TBDMS-吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-氨基-2'-脱氧-N6,N6-二甲基-2'-腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Latrunculin B是一种抗菌海洋生物碱,是一种肌动蛋白聚合抑制剂。Latrunculin B调节肺静脉电生理特性并减轻牵张诱发的心律失常[1][2]。抗真菌和抗原虫活性。
花椰菜酸是一种天然产物,可在Espeleth schultzii Wedd中找到。[1] 。
Prazosin盐酸盐是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
NSC668036是一种不规则(Dvl)PDZ结构域抑制剂,Kd为237µM。NSC668036通过中断抖动的Dvl交互来阻断Wnt信令[1]。
N-Boc-N-bis(PEG4-OH) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
碳酸酐酶抑制剂14(化合物8b)是一种碳酸酐酶(CA)抑制剂,其Ki值分别为1203、99.7、9.4和27.7nM,分别针对hCA I、hCA II、hCA IX和hCA XII。碳酸酐酶抑制剂14也可以抑制CDK2,IC50为20.3μM。碳酸酐酶抑制剂14具有抗肿瘤活性[1]。
Heliotrine N-oxide 是 Heliotrine (HY-126128) 对应的吡咯利嗪生物碱类氮氧化物 (PA N-oxide)。Heliotrine N-oxide 可导致吡咯基 DNA 加合物 (DNA adduct) 的形成,并可能引发 PA 诱导的肝肿瘤的启动。
PF-543 Citrate是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。
四氢氨黄酮(Amentoflavone)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。四氢氨黄酮对XO具有抑制活性,IC50和Ki值分别为92 nM和0.982μM。四氢氨黄酮可用于炎症性疾病和痛风的研究[1]。
RO-0335是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。RO-0335以1.1 nM的IC50抑制Wt HIV-1,并对92%的NNRTI耐药临床分离株保持活性(IC50<100 nM)[1]。
Mycobactin-IN-1(化合物44)是吡唑啉类似物,是一种抗分枝杆菌的Mycobactin生物合成抑制剂。Mycobactin-IN-1与水杨酸腺苷酸连接酶(MbtA)结合,后者是Mycobactin生物合成途径中的关键酶[1]。
(-)-前庭醇是从甘草(豆科)中分离出来的化合物[1]。
7α-Hydroxycholesterol 是一种胆固醇氧化物,由酶促氧化和非酶促氧化形成。7α-Hydroxycholesterol 可用作脂质过氧化的生物标志物。
依托芬普利是一种非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。依托芬普利对家蝇有毒性(半数致死量=23ng/只)。含有依托芬普利的制剂已用于防治农业害虫。
阿替卡因(Hoe-045游离碱)是一种含有酯基的酰胺类麻醉剂,与神经内腔内电压门控钠通道的α-亚单位可逆结合,可有效缓解疼痛。阿替卡因通过抑制NF-κB激活和NLRP3炎症途径[1][2][3]改善LPS诱导的急性肾损伤。
NIBR-0213是一种有效的选择性S1P1拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在GTPγ35S分析中,NIBR-0213对人和大鼠S1P1(IC50分别为2.0 nM和2.3 nM)显示出有效和可比的效力[1]。
Oligopeptide-10 是一种具有抗微生物作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Boc-L-Ala-OH(Boc-Ala OH)与ATP表现出极好的亲和力。Boc-L-Ala-OH含有一个氨基酸部分和一个类似于肽和蛋白质的酰胺键[1]。
6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。