L-CG-I是构象受限谷氨酸类似物的延伸异构体。L-CG-I也是mGluR2的有效激动剂,EC50值为0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。
水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。
乙酰-PHF6QV酰胺是一种具有生物活性的肽。
dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
N-(3-苯基丙酰基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
N-(9-氟苯基甲氧羰基)谷氨酸α-叔丁酯是谷氨酸衍生物[1]。
6-甲基-9-(β-D-呋喃木糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸作用。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。
Fibrinopeptide A, human 是由凝血酶从纤维蛋白原切割后的一种含 16 个氨基酸残基的短肽,位于 Aα 链的 NH2-末端。
Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
ASK1-IN-5 (S-99)是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。
Flotetuzumab(MGD006;S80880)是一种研究性CD123/CD3双特异性双亲和重定抗体(DART)分子。Flotetuzumab通过同时结合靶细胞中的CD123和效应T细胞中的CD3来活化T细胞,导致靶细胞中T细胞介导的细胞毒性。Flotetuzumab对急性髓系白血病(AML)患者来源异种移植物(PDX)的小鼠模型显示出抑制作用[1][2]。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1是谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制剂,IC50 值为0.5 μM。
7-O-Methylmangifer 7-O-甲基芒果素从远志 Polygala tenuifolia 的皮层中分离。
Topazolin是一种黄酮类化合物。Topazolin对草枝孢菌AHU 9262具有较弱的真菌毒性活性[1]。
Onradivir monohydrate 是一种有效的抗流感病毒 (influenza virus) 剂。
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
糖皮质激素受体激动剂2是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
Phlorigidoside C 是天然的环烯醚萜葡萄糖苷,具有抗类风湿性关节炎的活性。
Nα-对甲苯-L-赖氨酸甲酯盐酸盐是赖氨酸衍生物[1]。
阿糖胞苷C对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1]。
Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide 是甘丙肽受体和甘丙肽本身的高亲和力配体。
对羟基苯甲酸甲酯d4是氘标记的对羟基苯甲酯[1]。对羟基苯甲酸甲酯是一种标准化的化学过敏原,从对羟基苯甲树皮中分离出来。对羟基苯甲酸甲酯是一种稳定的非挥发性化合物,用作食品、药品和化妆品中的抗菌防腐剂。对羟基苯甲酸甲酯的生理作用是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫[2]。
Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物,活性较piracetam高30到60倍。
Se DMC可减轻小鼠完全弗氏佐剂(CFA)诱导的炎症反应、伤害性感觉和神经行为缺陷。
Bromoacetamide-PEG3-C1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人是一种生长激素释放激素(GHRH)类似物。[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人对GHRHR有很大的受体亲和力[1]。