1664355-28-5

• 常用中文名：Flotetuzumab
• 常用英文名：Flotetuzumab
• CAS号：1664355-28-5
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-01-29 22:06:56
• 更新时间：2024-04-06 09:47:07
• Flotetuzumab(MGD006；S80880)是一种研究性CD123/CD3双特异性双亲和重定抗体(DART)分子。Flotetuzumab通过同时结合靶细胞中的CD123和效应T细胞中的CD3来活化T细胞,导致靶细胞中T细胞介导的细胞毒性。Flotetuzumab对急性髓系白血病(AML)患者来源异种移植物(PDX)的小鼠模型显示出抑制作用[1][2]。

名称

• 英文名: Flotetuzumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Flotetuzumab(MGD006；S80880)是一种研究性CD123/CD3双特异性双亲和重定抗体(DART)分子。Flotetuzumab通过同时结合靶细胞中的CD123和效应T细胞中的CD3来活化T细胞,导致靶细胞中T细胞介导的细胞毒性。Flotetuzumab对急性髓系白血病(AML)患者来源异种移植物(PDX)的小鼠模型显示出抑制作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  CD123, CD3[1]

• 体外研究: 氟替妥单抗(0.01 ng/mL,0.1 ng/mL；144小时)增加原发性 PBMC公司细胞 中 IFN-γ、IL-10和 白介素-6的分泌[1]。 氟替珠单抗(10-6-102 ng/mL；24小时)在人或食蟹猴的 PBMC公司细胞 (Kasumi-3 AML细胞系) 具有细胞毒性[1]。 氟替妥单抗(0.01 ng/mL,0.1 ng/mL；6天)剂量依赖性地抑制白血病母细胞生长[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：原代PBMC浓度：0.01 ng/mL,0.1 ng/mL培养时间：6天结果：导致白血病母细胞的剂量依赖性耗竭,同时伴有自体T细胞的扩增、增殖标记物Ki-67的上调和CD8+细胞的比例增加。
• 体内研究: 氟替珠单抗(0.5-4μg/kg；腹腔内注入; 连续输注 6.天) 在人外周血单个核细胞 (PBMC)重建荷瘤小鼠中显示抗肿瘤活性[1]。 氟替珠单抗(0.5mg/kg；每 5.天 1.次; 共 30天) 提高小鼠 NTPL-146型患者源性异种移植 (PDX)急性髓系白血病 (AML)模型小鼠存活率并诱导 T细胞增殖[2]。 动物模型：PBMC重组肿瘤模型：NSG/β2m-/-小鼠在第0天皮内植入KG-1a(AML-M0)细胞,并在第1天腹腔注射人PBMC[1]剂量：0.5μg/KG、1μg/KG和4μg/KG；给药：用微型渗透泵进行腹膜植入；第16至22天连续输注；结果：显著抑制肿瘤体积。
• 参考文献:

  [1]. Chichili GR, et al. A CD3xCD123 bispecific DART for redirecting host T cells to myelogenous leukemia: preclinical activity and safety in nonhuman primates. Sci Transl Med. 2015 May 27;7(289):289ra82.

  [2]. Barwe SP, et al. Efficacy of Flotetuzumab in Combination with Cytarabine in Patient-Derived Xenograft Models of Pediatric Acute Myeloid Leukemia. J Clin Med. 2022 Feb 28;11(5):1333.