[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
m-PEG10-alcohol (Decaethylene glycol monomethyl ether) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-alcohol 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
Diethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
UBP301是一种有效的选择性红藻氨酸受体拮抗剂,IC50和KD分别为164μM和5.94μM。UBP301具有∼红藻氨酸受体的选择性是AMPA受体的30倍。UBP301是Willardine[1]的衍生物。
Propargyl-PEG10-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PD 113413 由二酮哌嗪喹那普利类似物随后水解形成。PD 113413 是一种有效的血管紧张素转换酶抑制剂。PD 113413 可用于高血压和充血性心力衰竭的研究。
Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。
1,2-二月桂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DEPC)是脂质体膜的组成部分。1,2-二月桂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱用于制备脂质体和研究脂质双层的性质。1,2-二月桂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱脂质体中的GO(葡萄糖氧化酶)显示出高活性[1][2]。
盐酸脱水四环素是四环素生物合成的前体,是一种有效的竞争性广谱四环素破坏酶抑制剂。盐酸脱水四环素是真核细胞中四环素控制基因表达系统的效应剂[1]。
Etifoxine-d5是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
胸苷-d2是氘标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1
Ancitabine 是一类抗白血病活性分子。
(Tyr1)-pTH(1-34)(人)是一种具有生物活性的肽。
沙利度胺-5-COOH是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-COOH可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
AcLys-PABC-VC-Aur0101中间体-1是一种组织蛋白酶可裂解的ADC接头,用于制备抗体-药物偶联物[1]。
ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
环丙烷羧酸-d4是氘标记的环丙基羧酸[1]。
Amylin (8-37), human 是人胰淀素的一个片段。Amylin (8-37), human 对大鼠离体肠系膜阻力动脉有血管舒张作用。人胰淀素是一种由胰手细胞分泌的小激素,在胰岛素缺乏的代谢条件下形成聚集物,是 II 型糖尿病的病理特征。
抗肿瘤剂-53是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-53诱导细胞周期阻滞在G2/M期。抗肿瘤药物-53抑制PI3K/AKT通路诱导HGC-27细胞凋亡。抗肿瘤药物-53具有研究胃肠道肿瘤的潜力[1]。
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
Ajugasterone C 2-acetate 是一种蜕皮类固醇,可以从 Cyanotis arachnoidea 中分离出来。
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
N-苯甲酰-DL-苯丙氨酸2-萘酯是苯丙氨酸衍生物[1]。
黄芪皂苷I (Astragaloside I) 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。
H-Lys-Val-OH是一种具有生物活性的肽。