异微鬼臼酮是从鬼臼属六轮叶中分离得到的一种天然化合物,具有抗真菌活性[1]。
H-β-HoPhe羟基。HCl是苯丙氨酸衍生物[1]。
Tyclopyrazoflor 是一种具有杀虫活性的蒽胺化合物。
LPRP-Et-97543是一种有效的抗HBV药物。LPRP-Et-97543降低核心、S和preS,但不降低X启动子活性。LPRP-Et-97543可用于急性和慢性HBV感染研究[1]。
5-(N-异戊烯基-N-三氟乙酰基)氨基甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Quercetin 3-O-Glc-(1→2)-Rha-7-O-Rha 是一种黄酮醇苷,对油酸白蛋白诱导的脂质积累无显著抑制活性。
CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。在 A549 和 HUVEC 细胞中,CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平。具有抗肿瘤活性。
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
(S)-NODAGA-tris(t-Bu ester) ((S)-NODAG) 是一种 NODAGA 衍生物。(S)-NODAGA-tris(t-Buester) 可用于标记肽、抗体等,随后进行放射性标记以用于 PET 成像。
葡萄糖苷酸是从虎耳草H[1]中分离出来的一种化合物。
7-羟基华法林是一种具有抗凝血活性的华法林类似物[1]。
KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。
Zinc Pyrithione能抗真菌和细菌,可通过阻断质子泵扰乱膜运输。
西伯利亚糖A1是一种可以在远志中找到的低聚糖酯[1]。
AK-IN-1(化合物4072-2732)是一种腺苷激酶(AK)抑制剂,对腺苷(Ado)有竞争性,但对ATP无竞争性。AK-IN-1在浓度为2、4和10µM时分别抑制86%、87%和89%的AK活性。AK-IN-1在许多疾病领域具有良好的研究潜力,包括缺血、炎症和癫痫[1]。
深月桂碱D是三羟色胺B的类似物,是一种抗HIV化合物。皮下月桂碱D抑制H9淋巴细胞中的HIV复制,EC50值为22μg/ml[1]。
YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
9-Azido-Neu5DAz是一种非天然的双官能碳水化合物, 用作显像剂。
ANAT抑制剂-1是一种用于卡纳万病的人天冬氨酸N-乙酰转移酶(ANAT)抑制剂。
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
(R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。
Upanovimab(SCTA01)是一种单克隆抗体[1]。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
1-甲基-2-十一烷基-4(1H)-喹诺酮类是一种有效、不可逆和选择性的B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂。1-甲基-2-十一烷基-4(1H)-喹诺酮类药物选择性抑制MAO-B活性,IC50和Ki值分别为15.3μM和9.91μM,但不抑制a型MAO(MAO-a)活性。甲基-2-十一烷基-4(1H)-喹诺酮类是从吴茱萸的新鲜叶片和果实中分离得到的一种喹诺酮类生物碱。Fet THOMS[1][2]。
R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。
Rosmantuzumab(OMP-131R10)是一种抗R-反应蛋白3(RSPO3)人源化单克隆抗体。Rosmantuzumab可用于研究晚期脱垂和难治性实体瘤[1]。