67700-30-5

• 常用中文名：呋喃洛芬
• 常用英文名：furaprofen
• CAS号：67700-30-5
• 分子式：C₁₇H₁₄O₃
• 分子量：266.29100
• 相关类别： 原料药 解热镇痛药 非甾抗炎药
• 发布时间：2018-04-19 08:00:00
• 更新时间：2025-08-24 22:52:50
• R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC₅₀ 约为 30 nM，作用于基因型 2a 复制子时 EC₅₀ 约为 1000 nM。

名称

• 中文名: 呋喃洛芬
• 英文名: furaprofen
• 英文别名: R803

物化性质

• 密度: 1.23g/cm3
• 沸点: 449.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₄O₃
• 分子量: 266.29100
• 闪点: 225.6ºC
• 精确质量: 266.09400
• PSA: 50.44000
• LogP: 4.28790
• 折射率: 1.627
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  EC50: ~30 nM (HCV genotype 1a and 1b replicons), ~1000 nM (HCV genotype 2a replicon)[1]

• 体外研究: R803对HCV复制具有强效和高度特异性。 R803的抗病毒活性已经通过具有多次重复的报告子复制子测定确定为29.88±8.05nM,比母体化合物R706的活性提高约3倍。 Western印迹和TaqMan RT-PCR也证实R803对复制子的效力分别为约37nM和54.67±4.11nM。为了评估R803对细胞增殖的一般影响,用增加剂量的R803处理一组原代细胞和转化的人细胞系48小时,并通过基于MTS的细胞活力测定法测量对细胞增殖的影响。在没有病毒感染(CC50)的情况下,R803导致细胞数量减少50％的浓度范围为2μM至≥10μM,具体取决于细胞类型和增殖状态[1]。
• 激酶实验: 用PvuI限制酶使质粒PV-Luc线性化，并使用RiboMAX大规模RNA生产系统-T7进行体外转录。在DNase I消化和纯化后，将转录的RNA（5μg）在Gene Pulser II系统上以270V和950μF电穿孔到Huh-7细胞中。然后将细胞以10,000 /90μL/孔的密度分配到白色96孔板中。将R803在化合物稀释剂（10％DMSO，20％甲醇）中连续稀释，并以10μL的体积加入每个孔中。将板在37℃，5％CO 2下孵育18小时，然后使用Bright-Glo荧光素酶测定试剂盒[1]测定荧光素酶活性。
• 细胞实验: 在处理前24小时将复制子9-13细胞接种到6孔板上。在含有90％培养基，7.2％1×PBS，1.8％甲醇，1％DMSO，20μMRBV和不同浓度的IFN-α的混合物中制备R803的系列稀释液，用于固定比例的剂量反应研究。用指定的R803（0至80nM浓度）和IFN-α（0至4IU / mL）加20μMRBV的组合处理细胞72小时;然后将它们用PBS洗涤，在SDS上样缓冲液中裂解，并通过Western印迹分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Huang P, et al. Discovery and characterization of substituted diphenyl heterocyclic compounds as potent and selective inhibitors of hepatitis C virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Apr;52(4):1419-29.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DF6424000 CHEMICAL NAME : 7-Benzofuranacetic acid, alpha-methyl-3-phenyl-, (+-)- CAS REGISTRY NUMBER : 67700-30-5 LAST UPDATED : 199109 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C17-H14-O3 MOLECULAR WEIGHT : 266.31 WISWESSER LINE NOTATION : T56 BOJ DR& IY1&VQ HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human DOSE/DURATION : 5 mg/kg TOXIC EFFECTS : Gastrointestinal - other changes REFERENCE : JCPCBR Journal of Clinical Pharmacology. (Hall Assoc., PO Box 482, Stamford, CT 06904) V.13- 1973- Volume(issue)/page/year: 16,473,1976 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 950 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 214,240,1975 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >1400 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 214,240,1975