Z-Thr(Bzl)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
CT52923是一种选择性口服活性血小板衍生生长因子受体(PDGFR)拮抗剂。CT52923也是一种ATP竞争抑制剂。CT52923可用于多种病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症[1]。
Plaunotol 是一种口服有效的无环二萜醇。Plaunotol 对导致消化性溃疡的幽门螺杆菌具有抗菌活性。Plaunotol 抑制肿瘤血管生成和细胞的增殖活性。Plaunotol 依赖半胱天冬蛋白酶-8 和半胱天冬蛋白酶-9 途径的激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Plaunotol 可作为一种潜在的抗结肠癌的抗癌剂。
Maleimide-C10-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
Topilutamide 是一种局部非甾体类抗雄激素 (NSAA)。
Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效,部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
N-(m-PEG4)-N'-(PEG4-NHS ester)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Macrozamin 是苏铁的主要组成成分。Macrozamin 具有致癌,诱变,致畸和神经毒性特性。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。
PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。
NF-κB抑制剂是一种合成肽,与NF-κBp105亚基(也称为p50)的核定位序列(NLS)相对应,附加在疏水序列上,以促进导入活细胞。它阻断用NF-κB信号激活剂(包括LPS和TNF-α)处理的细胞中p105的核输入。NF-κB对照是一种与NF-κB抑制剂序列相同的肽,只是p105 NLS的两个必需的碱性残基被非碱性氨基酸取代。它在阻断NF-κB信号传导的激活方面无效,被用作阴性对照肽。
TLQP-30 是一种 VGF 多肽。
Entecavir monohydrate(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
N2-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-N5,N5-二甲基-L-谷氨酰胺是谷氨酰胺衍生物[1]。
β-胡萝卜素-d10(维生素原A-d1)是氘标记的β-胡萝卜素。β-胡萝卜素(维生素原A)是一种类胡萝卜素化合物,是一种天然存在的维生素A前体。β-胡萝卜素是活性氧(ROS)的调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-胡萝卜素可作为抗氧化剂或促氧化剂,这取决于其内在性质以及其作用的生物环境的氧化还原电位。β-胡萝卜素诱导乳腺癌细胞凋亡,具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。
SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
CDK7-IN-11是一种口服活性CDK7抑制剂。CDK7-IN-11表现出高的CDK7抑制活性,IC50值为4.2nM。CDK7-IN-11可有效用于CDK7相关疾病的研究[1]。
羟基锌-d8二氢氯化物是氘标记的羟基锌二氢氯化物。盐酸羟嗪是一种苯二氮卓类抗组胺药,作为口服活性组胺H1受体和5-羟色胺拮抗剂。盐酸羟嗪具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究[1][2]。
QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂。
Cevidoplenib是一种有效的选择性Syk激酶抑制剂,用于治疗激酶介导的疾病。
4-戊基苯酚-d11是氘标记的4-戊基酚[1]。
Adrenomedullin (AM) (22-52), human 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
N-甲基乙胺-d2是氘标记的N-甲基乙胺[1]。
PDE4 inhibitor intermediate 1 是合成 PDE4 抑制剂过程中的中间体。