PF-3893787盐酸盐结构式
|
常用名 | PF-3893787盐酸盐 | 英文名 | PF-3893787 hydrochloride |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 2096455-90-0 | 分子量 | 371.74 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C13H25Cl3N6 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PF-3893787盐酸盐用途PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。 |
中文名 | PF-3893787盐酸盐 |
---|---|
英文名 | PF-3893787 hydrochloride |
描述 | PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
Ki: 2.4 nM (H4R bind), 1.56 nM (H4R func)[1] |
体外研究 | 测试PF-3893787并观察到H4R的结合Ki = 2.4nM和功能性Ki = 1.56nM。来自功能测定的数据产生游离血浆有效浓度的收敛投影,并且PF-3893787(化合物13)在rhH4R上快速开/关。评估肌动蛋白聚合的人天然分离的嗜酸性粒细胞的体外IC50为1.16nM,假设需要10倍IC50,> 90%受体占有率(因此接近完全抑制反应)表明浓度为12nM。全血GAFS测定中的数据表明,在30nM的总血液浓度下,imetit诱导的形状变化被完全阻断(其校正PPB和血液分配相当于大约10nM游离)。出于剂量投射和安全裕度计算的目的,使用10-15 nM的Ceff/Cmin浓度[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C13H25Cl3N6 |
---|---|
分子量 | 371.74 |
储存条件 | 2-8℃ |