54-84-2

• 常用中文名：Cinanserin hydrochloride
• 常用英文名：Cinanserin hydrochloride
• CAS号：54-84-2
• 分子式：C₂₀H₂₅ClN₂OS
• 分子量：376.94300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 流感病毒
• 发布时间：2017-12-27 18:08:32
• 更新时间：2025-08-25 11:22:56
• Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。

名称

• 英文名: cinanserin hydrochloride
• 英文别名: maptc; Cinnanserin; sq10,643; CINANSERIN; DPTC HYDROCHLORIDE; DPTC

物化性质

• 沸点: 519.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₅ClN₂OS
• 分子量: 376.94300
• 闪点: 268ºC
• 精确质量: 376.13800
• PSA: 57.64000
• LogP: 5.25730
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Ki: 41 nM (5-HT2 receptor)[3]; 3C-like proteinase[1]

• 体外研究: 辛那西林/盐酸辛那西林与SARS冠状病毒3CLpro、HCoV-229e3clpro具有结合亲和力,SARS冠状病毒3CLpro和人冠状病毒229E的KD分别为49.4μM/78.0μM和18.2μM/36.6μM[1]。计算了辛那西林和盐酸辛那西林抑制SARS-CoV 3CLpro催化活性的IC50值分别为4.92μM和5.05μM,HCoV-229e3clpro的IC50值分别为4.68μM和5.68μM,在200μM浓度范围内没有一种化合物对HRV-143cpro有抑制作用[1]。
• 体内研究: 辛那西林(5mg/kg；静脉注射；2小时；雄性Wistar大鼠)治疗可显著降低全身烧伤水肿至shamburn水平。使用辛那西林后,白细胞与内皮细胞的相互作用显著降低[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(250g)遭受热损伤[2]剂量：5mg/kg给药：静脉注射；2小时结果：显著降低全身烧伤水肿至shamburn水平。。
• 参考文献:

  [1]. Chen L, et al. Cinanserin is an inhibitor of the 3C-like proteinase of severe acute respiratory syndrome coronavirus and strongly reduces virus replication in vitro. J Virol. 2005 Jun;79(11):7095-103.

  [2]. Hernekamp JF, et al. Cinanserin reduces plasma extravasation after burn plasma transfer in rats. Burns. 2013 Sep;39(6):1226-33.

  [3]. Leysen JE, et al. Receptor binding profile of R 41 468, a novel antagonist at 5-HT2 receptors. Life Sci. 1981 Mar 2;28(9):1015-22.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : GD7478000 CHEMICAL NAME : Cinnamanilide, 2'-((3-(dimethylamino)propyl)thio)-, monohydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 54-84-2 LAST UPDATED : 199709 DATA ITEMS CITED : 4 MOLECULAR FORMULA : C20-H24-N2-O-S.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 376.98 WISWESSER LINE NOTATION : 1N1&3SR BMV1U1R &GH HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - changes in motor activity (specific assay) REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 152,132,1964 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 480 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - changes in motor activity (specific assay) REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 152,132,1964 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 35 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - changes in motor activity (specific assay) REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 152,132,1964 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 8 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - changes in motor activity (specific assay) REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 152,132,1964