Anpirtoline hydrochloride 是anpirtoline 的一种盐酸化物。Anpirtoline 是 5-HT1B 的激动剂。
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 是一种组织蛋白酶 D 底物,可用于组织蛋白酶 D FRET 测定。
sEH/AChE-IN-3(化合物(−)-15) 是sEH(可溶性环氧化物水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)的一种有效的BBB穿透双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM(hsEH)、1.94 nM(hAChE)、615 nM(hBChE,人类丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM(msEH)和2.61 nM(mAChE)[1]。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2018102366A1化合物I-47[1]中提取。
(2S,3S)-Pterosin C是一种天然的倍半萜类化合物[1]。
内皮素-1(1-31)(人)是一种有效的血管收缩剂和高血压药物。内皮素-1(1-31)(人)来源于糜蛋白酶对大ET-1的选择性水解[1]。
IQTub4P是一种有效的微管(MT)抑制剂。IQTub4P对HeLa细胞具有细胞毒性,EC50为170nm。IQTub4P抑制微管结构和功能。IQTub4P在体内耐受性良好[1]。
Eugenitol (Compound 3) 是一种从 Diaporthe eucalyptorum 中分离纯化的抗真菌代谢产物。Eugenitol 对四种植物病原真菌具有抑制作用 (Alternaria solani, Botrytis cinerea, Fusarium solani 和 Gibberella saubinettii)。
Allopregnanolone是孕酮代谢物。它是GABA受体的变构调节剂。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
微管蛋白抑制剂35(化合物6b)是拓扑异构酶I(IC50=~50μM)和微管蛋白聚合(IC50=5.69μM)的双重抑制剂。微管蛋白抑制剂35抑制MGC-803和RKO细胞系的迁移和侵袭,并通过将细胞周期阻滞在G2/M期诱导细胞凋亡。Tubulin抑制剂35在胃肠道肿瘤抑制(抑制MGC-803(IC50=0.09μM)和RKO(IC50=0.2μM)细胞系)中表现出强大的疗效[1]。
Sardomozide 是一种 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (SAMDC) 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。
癸酰RVKR CMK(DecRVKRcmk)抑制过表达的gp160加工和HIV-1复制[1]。
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
SPC-180002 是一种 SIRT1/3 双重抑制剂,其IC50值分别为 1.13 μM 和 5.41 μM。SPC-180002 通过 ROS 的产生扰乱氧化还原稳态,从而导致 p21 蛋白稳定性增加和线粒体功能障碍。SPC-180002 强烈抑制细胞周期进程和癌细胞生长。SPC-180002 激活 Nrf2 信号通路。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
HDAC-IN-42(化合物14f)是一种有效的选择性HDAC抑制剂,对于HDAC1和HDAC6,IC50值分别为0.19和4.98µM。HDAC-IN-42具有抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
11-Oxomogroside IIIE 是从罗汉果 (Siraitia grosvenori) 中分离得到的瓜比妥烷三萜苷类化合物。
PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。
FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。
SB-334867游离碱是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM；对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
Galanin (1-29)(rat, mouse) 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂,对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
MK-7145 是 ROMK 的一个抑制剂,其 IC50 值为 0.045 μM。
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
(-)-Zeylenol 可从 Uvaria grandiflora 的茎中提取,具有抗炎和抗肿瘤生物活性。
塔布妥昔单抗巴祖西坦(OTSA101-DTPA-90Y)是一种放射免疫偶联物,由靶向FZD-10(OTSA101)的人源化单克隆抗体组成,并用钇90标记。他布妥昔单抗显示出抗肿瘤活性。塔布妥昔单抗可用于滑膜肉瘤研究[1]。
贝伐单抗作为一种人源化血管内皮生长因子(VEGF)抗体,是一种高效的单克隆抗体。贝伐单抗可用于癌症研究[1][2]。
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
红曲霉毒素B是一种肝毒性真菌毒素,可在红青霉中发现。Rubratoxin B具有抗肿瘤活性[1][2]。