1895050-66-4

• 常用中文名：6RK73
• 常用英文名：6RK73
• CAS号：1895050-66-4
• 分子式：C₁₃H₁₇N₅O₂S
• 分子量：307.37
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2020-01-23 17:42:51
• 更新时间：2024-01-10 13:02:31
• 6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

名称

• 英文名: 6RK73

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₇N₅O₂S
• 分子量: 307.37
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
• 靶点:

  IC50: 0.23 µM (UCHL1), 236 µM (UCHL3)[1]

• 体外研究: 6RK73(5μM；1-3小时)处理对TGFβ诱导的pSMAD2和pSMAD3有较强的抑制作用,并且降低了丙二醛-MB-436细胞的TβRI和总SMAD蛋白水平[1]。6RK73(5μM；24-48小时)结果：与DMSO对照组相比,丙二醛-MB-436细胞的迁移速度明显减慢[1]。细胞活力测定[1]细胞株：MDA-MB-436细胞浓度：5μM孵育时间：24、48小时结果：迁移明显慢于DMSO对照组Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB-436细胞浓度：5μM孵育时间：1、2、3小时结果：显示对TGFβ诱导的pSMAD2和pSMAD3有较强的抑制作用,TβRI和总SMAD蛋白水平下降。
• 体内研究: 6RK73对斑马鱼乳腺癌外渗有很强的抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu S, et al. Deubiquitinase activity profiling identifies UCHL1 as a candidate oncoprotein that promotes TGFβ-induced breast cancer metastasis. Clin Cancer Res. 2019 Dec 19. pii: clincanres.1373.2019.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi