Triamcinolone benetonide 是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。
微管蛋白聚合-IN-15(化合物4)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-15在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
UNC1021是一种选择性L3MBTL3抑制剂,IC50为0.048μM[1]。
Rigosertib 是一种 ATP 非竞争性的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM, 选择性是 PLK2 的 30 多倍。
PSI-353661(GS-558093)是一种抗HCV感染的嘌呤核苷酸NS5B聚合酶抑制剂(EC90:8nM)。PSI-353661可在原代人肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸[1][3]。
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。
Acid-C3-SSPy是一种可切割的DBA-DM4连接物,用于合成DBA-DM4(HY-128960),DBA-DM4是ADC的药物连接物共轭物[1]。
FIM-1是一种荧光PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体染色。FIM-1抑制PKC并作为ATP竞争催化位点抑制剂[1]。
Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂,IC50 为 9.14 μM,Kd 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。
1,3,6-三羟基-5-甲氧基黄酮是一种天然产物,可从托莫提塔克鲁克维的根皮中分离得到。1,3,6-三羟基-5-甲氧基黄酮具有抗真菌作用[1][2]。
GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。
TrxR-IN-3(化合物2c)是TrxR的有效抑制剂。TrxR-IN-3对五种人类癌细胞系,尤其是乳腺癌细胞,显示出强大的抗增殖活性。TrxR-IN-3通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加ROS水平并导致显著的凋亡。TrxR-IN-3还通过促进LC3-II和Beclin-1的表达,减少LC3-I和p62蛋白的表达,触发自噬体和自溶体的形成【1】。
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
Br-PBTC是一种有效的2/4亚型选择性正变构调节器,其α2β2、α2β4、α4β2、α4β4、(α4β2)2α4和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1～0.6μM。Br PBTC通过α亚单位的c-尾起作用[1]。
Hydrolyzed Fumonisin B1 (Aminopentol) 是真菌毒素 fumonisin B1 (FB1) 的主要水解产物,具有较弱的抑制神经酰胺合成酶的作用。
1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式,可以抑制 FIH。
AM679是高活性FLAP抑制剂,对FLAP结合/hLA/hWB的IC50分别为2.2 nM/0.6 nM/154 nM。
PAMP-12(human, porcine) 是免疫反应性 (ir)-PAMP 的一种主要成分,由肾上腺髓质素前体加工而成,是一种有效的降压肽,可参与心血管方面的调控。
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于治疗炎症和心血管疾病长达几千年。
Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
Fesomersen(钠)是一种反义寡核苷酸,旨在抑制因子XI的产生。
Pyoluteorin是一种抗生素,可抑制卵菌真菌,包括植物病原体ultimum Pythium,并抑制由这种真菌引起的植物疾病[1]。Pyoluteorin在体外诱导人三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡。Pyoluteorin可用于研究人类三阴性乳腺癌[2]。
丁基羟基甲苯-d3是氘标记的丁基羟基甲苯[1]。丁基羟基甲苯是一种抗氧化剂,广泛用于食品和食品相关产品[2]。丁基羟基甲苯是一种脱铁抑制剂[3]。
马来酸阿维特罗巴(AKR-501)是一种口服活性非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂(EC50=3.3 nM)。马来酸Avatrombopag模拟TPO的生物活性。马来酸阿维特罗巴通过激活细胞内信号系统增加血小板生成,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。马来酸阿维特罗巴是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物[1][2][3]。
KT185 是口服有效的、能渗透大脑的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。