Cedrusin 是一种苯并呋喃衍生物,可从 Styrax suberifolius 中分离得到。
罗氟普兰是一种选择性、口服活性和脑渗透性PDE4抑制剂,人类PDE4核心催化域的IC50为26.2 nM。罗氟普朗可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生[1][2]。
SNX-0723是一种选择性,脑渗透性,口服acitve小分子Hsp90抑制剂(IC50=14 nM),可抑制α-突触核蛋白寡聚化,EC50为48 nM；诱导Hsp70(IC50=31 nM),并降低几种已知Hsp90客户蛋白的表达：HER2(IC50=9.4nM),核糖体蛋白s6(pS6)(IC50=13nM)和PERK(IC50=5.5nM)；显示显着的脑浓度以及体内脑Hsp70的诱导,具有有希望的PK特性。
[Ala2]Met Enkephalnamide是一种活性肽。[Ala2]Met Enkephalnamide可用于各种生化研究的研究[1]。
2,3-二甲基吡啶-d9是氘标记的2,3-二甲基吡啶[1]。
Sclareol glycol 是氨氧化物的前体。Hyphozyma roseonigra ATCC 20624 是唯一报道的能够将香紫苏醇降解为 Sclareol Glycol 的主要产物的菌株。
MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
2-氯-2'-β-C甲基-6-N,N-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 8.01 μM,同时可抑制 USP47,EC50 值为 8.74 μM。
α-酮基异己酸-13C2(钠)是13C标记的α-酮基异己酸钠[1]。
N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 是一种具有致癌作用的试剂。
Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM.
PF-05089771是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为11 nM,选择性比Nav1.3,1.4和Nav1.5,1.8高1000倍；与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用,阻断所有具有相似效力的Nav1.7剪接变体(5N11L,5A11S,5A11L和5N11S,IC50=11=33nM)；显示出对L型钙通道,KvLQT和hERG钾通道的高选择性；在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中显示体内功效。疼痛阶段1已停止
A 1120 是一种与视黄醇结合蛋白 4 (RBP4) 高亲和力结合的非视黄醇配体,ki 值为 8.3 nM。
硝酸四氢唑啉是咪唑啉的衍生物,是一种引起血管收缩的α-肾上腺素能激动剂。四氢唑啉广泛用于研究鼻充血和结膜充血[1][2]。
((4-氯-3-(三氟甲基)苯基)磺酰基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Temporin K 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
磷蝶呤(前体Z)是一种合成的环吡喃蝶呤单磷酸盐(cPMP)。磷蝶呤可用于研究A型钼辅因子缺乏症(MoCD)[1]。
ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) (IC50 <1 nM) 的选择性抑制剂,具有抑制体内外卵巢癌细胞生长以及增加癌细胞对紫杉醇敏感度的活性。
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH是一种竞争性的CAMP依赖性蛋白激酶抑制剂[1]。
S07-2008是一种选择性醛酮还原酶家族1成员C3(AKR1C3)抑制剂,IC50为0.16μM。S07-2008显示了抗癌活性[1]。
[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。
Pedunculoside 是中药救必应中分离出的主要生物活性成分。Pedunculoside 通过对脂质形成和脂肪酸 β-氧化的调节而发挥降脂作用。
(Z) -氟沙司他滨是一种杀菌剂。(Z) -氟沙司他滨对重要的种子和土传病原体有很好的控制作用[1]。
替罗非班-d9(L700462-d9)盐酸盐是氘标记的替罗非班。替罗非班(L700462)是一种有效的非肽糖蛋白IIb/IIIa(整合素αIIb)拮抗剂[1][2]。
N-二甲基MK-6884(化合物34)是一种有效的M4-mAChR变构调节剂。N-去甲基MK-6884可用于研究阿尔茨海默病和M4-mAChR介导的其他疾病[1]。
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。