盐酸吐根碱

更新时间:2024-01-02 09:48:03

盐酸吐根碱结构式
盐酸吐根碱结构式
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常用名 盐酸吐根碱 英文名 Emetine hydrochloride
CAS号 14198-59-5 分子量 517.100
密度 1.17g/cm3 沸点 624.8ºC at 760 mmHg
分子式 C29H41ClN2O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 331.7ºC

 盐酸吐根碱用途


Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。

 盐酸吐根碱名称

中文名 盐酸吐根碱
英文名 (2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl]-3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine,hydrochloride
英文别名 更多

 盐酸吐根碱生物活性

描述 Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
相关类别
体外研究 盐酸依美汀在SNB-19细胞中积聚SQSTM1和MAP1LC3B,表明自噬被阻断[1]。盐酸依美汀剂量依赖性降低感染非洲原形ZIKV MR766的HEK293细胞中NS1蛋白水平(IC50=52.9 nM)。盐酸依美汀可直接抑制ZIKV NS5 RNA聚合酶活性,IC50为121 nM[1]。细胞自噬实验[1]细胞株:SNB-19细胞浓度:25、50、100、200nm孵育时间:24 h结果:显示SQSTM1和MAP1LC3B的积累,表明自噬被阻断。
体内研究 盐酸依美汀(1,2 mg/kg/天;IP;持续3天)显著降低ZIKV感染的Ifnar1–/——小鼠的血清病毒载量[1]。盐酸依美汀(1 mg/kg/天;眼眶后注射;6天)可使3个月大的含紫云英的SJL雌性小鼠的循环ZIKV水平降低约10倍[1]。Emetine(0.002,0.02,0.2,2 mg/kg/天;i.p.)不仅以剂量依赖性方式降低血糖水平,而且还诱导C57Bl/6雄性小鼠(20-25 g)的血糖水平持续降低[2]。动物模型:Ifnar1-/-小鼠[1]剂量:1,2mg/kg给药:IP;每日1次,连续3天结果:显著降低了ZIKV感染Ifnar1-/-小鼠的血清病毒载量。
参考文献

[1]. Yang S, et al. Emetine inhibits Zika and Ebola virus infections through two molecular mechanisms: inhibitingviral replication and decreasing viral entry. Cell Discov. 2018 Jun 5;4:31.

[2]. Hudson LK, et al. Emetine Di-HCl attenuates Type 1 diabetes mellitus in mice. Mol Med. 2016 Jun 10;22

[3]. Matthews H, et al. Drug repositioning as a route to anti-malarial drug discovery: preliminary investigation of the in vitro anti-malarial efficacy of emetine dihydrochloride hydrate. Malar J. 2013 Oct 9;12:359.

[4]. Khandelwal N, et al. Emetine inhibits replication of RNA and DNA viruses without generating drug-resistant virusvariants. Antiviral Res. 2017 Aug;144:196-204.

[5]. Sands, M, et al. (1977). Antibacterial activity of emetine. Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene, 71(5), 454-455.

 盐酸吐根碱物理化学性质

密度 1.17g/cm3
沸点 624.8ºC at 760 mmHg
分子式 C29H41ClN2O4
分子量 517.100
闪点 331.7ºC
精确质量 516.275513
PSA 52.19000
LogP 6.01210
蒸汽压 4.54E-16mmHg at 25°C

 盐酸吐根碱英文别名

(-)-Emetine hydrochloride
Cephaeline methyl ether HCl
6',7',10,11-Tetramethoxyemetan hydrochloride (1:1)
Cephaeline methyl ether hydrochloride
Emetin-hydrochlorid
EMETINE HYDROCHLORIDE
2H-Benzo[a]quinolizine, 3-ethyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,10-dimethoxy-2-[[(1R)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-1-isoquinolinyl]methyl]-, (2S,3R,11bS)-, hydrochloride (1:1)
Emetine monohydrochloride
Emetan, 6',7',10,11-tetramethoxy-, monohydrochloride
emetine chloride