1430806-04-4

• 常用中文名：PF-05089771
• 常用英文名：PF 05089771
• CAS号：1430806-04-4
• 分子式：C₁₈H₁₂Cl₂FN₅O₃S₂
• 分子量：672.556
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2020-01-11 10:59:02
• 更新时间：2024-01-02 17:04:28
• PF-05089771是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为11 nM,选择性比Nav1.3,1.4和Nav1.5,1.8高1000倍；与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用,阻断所有具有相似效力的Nav1.7剪接变体(5N11L,5A11S,5A11L和5N11S,IC50=11=33nM)；显示出对L型钙通道,KvLQT和hERG钾通道的高选择性；在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中显示体内功效。疼痛阶段1已停止

名称

• 中文名: PF-05089771
• 英文名: PF-05089771
• 英文别名: 4-[2-(3-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-4-thiazolyl-benzenesulfonamide 4-methylbenzenesulfonate (1:1); PF-05089771; 4-[2-(5-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chloro-phenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-thiazol-4-yl-benzenesulfonamide p-toluene sulfonate salt; PF-05089771 p-toluene sulfonate salt; MFCD30146405; 4-[2-(3-Amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-(1,3-thiazol-4-yl)benzenesulfonamide 4-methylbenzenesulfonate (1:1); Benzenesulfonamide, 4-[2-(3-amino-1H-pyrazol-4-yl)-4-chlorophenoxy]-5-chloro-2-fluoro-N-4-thiazolyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1); Pf-05089771 Tosylate

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₂Cl₂FN₅O₃S₂
• 分子量: 672.556
• 精确质量: 670.993652
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PF-05089771是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为11 nM,选择性比Nav1.3,1.4和Nav1.5,1.8高1000倍；与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用,阻断所有具有相似效力的Nav1.7剪接变体(5N11L,5A11S,5A11L和5N11S,IC50=11=33nM)；显示出对L型钙通道,KvLQT和hERG钾通道的高选择性；在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中显示体内功效。疼痛阶段1已停止
• 参考文献: References 1. Swain NA, et al. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):7029-7042. 2. Theile JW, et al. Mol Pharmacol. 2016 Nov;90(5):540-548. 3. Alexandrou AJ, et al. PLoS One. 2016 Apr 6;11(4):e0152405. 4. Chernov-Rogan T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jan 23;115(4):E792-E801. View Related Products by Target Sodium Channel Pain

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport