F(N-Me)GA(N-Me)IL是一种生物活性肽。(发现淀粉样蛋白和细胞毒性IAPP部分序列的双N-甲基化衍生物缺乏β-片结构、淀粉样蛋白原性和细胞毒性,这些衍生物能够与天然序列相互作用并抑制淀粉样蛋白的形成)
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶也具有中等抑制活性 (IC50: 345 μM)。
甲基麦冬酮B是一种可从麦冬中分离得到的高异黄酮化合物,在体外可清除一定程度的•OH和H2O2[1][2]。
GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
Ethyl 3-coumarincarboxylate 是一种香豆素衍生物。Ethyl 3-coumarincarboxylate 可作为伪模板,用于制备对黄曲霉毒素具有较为特异性识别能力的分子印迹聚合物 (MIP)。
3',5'-双-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-4-脱氧-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
神经肽Y5受体配体-1(化合物54)是一种咔唑衍生物,是一种有效的神经肽Y2(NPY-5)受体拮抗剂[1]。
Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
胸腺生成素(胸腺生成素II(32-35))是胸腺因子(胸腺生成肽)的32-35片段。Thymocartin已显示出在免疫缺陷疾病研究中的潜力[1][2]。
Zoptarelin doxorubicin(AEZS-108；AN-152)是一种混合抗癌剂,含有Zoptareline和多柔比星。Zoptarelin阿霉素已用于研究靶向表达LHRH受体的肿瘤。Zoptarelin doxorubicin在体外消除肿瘤进展并诱导显著的细胞凋亡[1]。
曲线丙酸是一种植物毒性化合物,具有除草活性[1]。
Fludarabine phosphate 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,导致 DNA 合成受阻。
Bentazone 是一种出苗后除草剂,用于选择性控制豆类,大米,玉米,花生,薄荷等中的阔叶杂草和莎草。Bentazone 通过干扰光合作用起作用。
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
Regaloside D 是一种苯丙素,分离于Lilium Longiflorum。
cp028是一种有效的前信使核糖核酸剪接抑制剂。cp028抑制HeLa核提取物中的剪接,IC50值为54µM[1]。
PCSK9降解物1是一种选择性的前蛋白转化酶-枯草杆菌素样/可欣9型(PCSK9)降解物。PCSK9降解器1不影响PCSK9功能[1]。
CRT 是一种铁肽模拟物,可以与载脂铁转铁蛋白 (apo-Tf) 结合。CRT可用于修饰纳米颗粒,提高药物输送效率。
Sideroxylonal A 是一种可以从 Eucalyptus jensenii 中分离得到的有效海洋防污剂。Sideroxylonal A 对革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus 和 Bacilus subtilis 具有抗菌活性。
吡莫克他金(牛)是一种IL-8类似物[1]。
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
Clodronic acid (Clodronate) disodium salt,第一代双磷酸盐,一种具有口服活性的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’s病和溶骨性骨转移中。
Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
来那度胺-5-Br是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-Br可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。