| 描述 |
Zoptarelin doxorubicin(AEZS-108；AN-152)是一种混合抗癌剂,含有Zoptareline和多柔比星。Zoptarelin阿霉素已用于研究靶向表达LHRH受体的肿瘤。Zoptarelin doxorubicin在体外消除肿瘤进展并诱导显著的细胞凋亡[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Apoptosis, LHRH receptors[1]
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| 体外研究 |
Zoptarelin doxorubicin(AN-152)抑制了几乎70%的胶质母细胞瘤细胞生长,增加了几乎250%的细胞凋亡,并导致钙黄素保留量的增加[1]。Zoptarelin doxorubicin(AN-152)上调肿瘤抑制因子和促凋亡p53,并抑制原始神经外胚层干细胞标志物nestin的表达[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：U-87 MG浓度：100 nM培养时间：48小时结果：对肿瘤细胞生长产生了几乎70%的抑制。细胞凋亡分析[1]细胞系：U-87 MG浓度：100 nM培养时间：48小时结果：细胞凋亡增加了近250%。Western印迹分析[1]细胞系：U-87 MG浓度：100 nM培养时间：24小时结果：未诱导任何LHRH-R下调。抑制原始神经外胚层干细胞标志物nestin的表达。上调肿瘤抑制因子和促凋亡p53。
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| 体内研究 |
Zoptarelin doxorubicin(AN-152)抑制胶质母细胞瘤异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：雌性裸鼠(侧面注射1×106胶质母细胞瘤U-87 MG细胞)[1]剂量：413 nM/20g给药：静脉注射。；每周一次；结果：与对照组相比,显著抑制肿瘤生长。
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