Tertiapin-Q

更新时间:2024-01-03 13:02:55

Tertiapin-Q结构式
Tertiapin-Q结构式
品牌特惠专场
常用名 Tertiapin-Q 英文名 Tertiapin-Q trifluoroacetate salt
CAS号 910044-56-3 分子量 2452.004
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C106H175N35O24S4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Tertiapin-Q用途


Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。

 Tertiapin-Q名称

中文名 Tertiapin-Q
英文名 Tertiapin-Q
英文别名 更多

 Tertiapin-Q生物活性

描述 Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
相关类别
靶点

Potassium channel[1]

体外研究 Tertiapin-Q是G蛋白偶联内向整流钾(GIRK1/4)异二聚体和肾外髓质钾通道(ROMK1,Kir1.1)的高选择性阻断剂[1]。 Tertiapin-Q是Kir1.1肾外髓质钾,Kir3.1-Kir3.4通道和钙激活的大电导钾通道(大钾通道)的有效和选择性阻断剂。通过与G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道阻滞剂Tertiapin-Q(TPN-)预温育,生长抑素(SS-14)激活的电流几乎完全被阻断(93.2±2.9%,n = 5; P <0.01)。 Q)[2]。
体内研究 Tertiapin-Q是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体操纵的K +电流(IK,Ach)阻断剂。在快速心房起搏停止后,心房有效不应期(AERP)在快速心房起搏(RAP)兔(n = 6)的实验期间没有变化。 Bepridil(1 mg/kg,每组n = 5),胺碘酮(10 mg/kg,每组n = 5),Vernakalant(3 mg/kg,每组n = 5),Ranolazine(10 mg /在对照组和RAP兔中,AERP上的kg,每组n = 6)或Tertiapin-Q(0.03mg/kg,每组n = 5)。在对照和RAP兔中,Tertiapin-Q显着延长了每个起搏周期长度的AERP。 Tertiapin-Q对RAP家兔AERP的延长作用强度大于对照组[3]。
动物实验 兔子[3]体重3.0-3.5千克的雄性新西兰白兔用于该研究。 Vernakalant,Ranolazine和Tertiapin-Q对控制和快速心房起搏(RAP)兔心房有效不应期(AERP)的影响。 Vernakalant(左图,3 mg / kg,每组n = 5),Ranolazine(中图; 10 mg / kg,每组n = 6)或Tertiapin-Q(右图; 0.03 mg / kg,n =每组5只)静脉内给予对照或RAP兔。在每种药物给药前和给药后10分钟测量AERP,如下图所示。
参考文献

[1]. Picton LD, et al. Mechanisms underlying the endogenous dopaminergic inhibition of spinal locomotor circuit function in Xenopus tadpoles. Sci Rep. 2016 Oct 20;6:35749.

[2]. Günther T, et al. Research Resource: Real-Time Analysis of Somatostatin and Dopamine Receptor Signaling in Pituitary Cells Using a Fluorescence-Based Membrane Potential Assay. Mol Endocrinol. 2016 Apr;30(4):479-90.

[3]. Chiba T, et al. Influences of rapid pacing-induced electrical remodeling on pharmacological manipulation of the atrial refractoriness in rabbits. J Pharmacol Sci. 2016 Mar;130(3):170-6.

 Tertiapin-Q物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C106H175N35O24S4
分子量 2452.004
精确质量 2450.243164
LogP -9.12
折射率 1.693
储存条件 2-8℃

 Tertiapin-Q英文别名

N-{[(1R,4S,7S,10S,16S,19S,22S,25S,28S,31R,36R,39S,42S,45S,52R,55S)-52-[(L-Alanyl-L-leucyl)amino]-39,42-bis(4-aminobutyl)-28,55-bis(2-amino-2-oxoethyl)-4-(3-amino-3-oxopropyl)-16,22-di[(2S)-2-butanyl]-19-sec-butyl-25-(3-carbamimidamidopropyl)-7-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-45-(1H-indol-3-ylmethyl)-3,6,9,15,18,21,24,27,30,38,41,44,47,53,56-pentadecaoxo-33,34,49,50-tetrathia-2,5,8,14,17,20,23,26,29,37,40,43,46,54,57-pentadecaazatricyclo[29.16.10.0
L-Lysinamide, N-[[(3S,6S,9R,12S,15S,18S,21R,26R,29S,32S,35S,38S,41S,46aS,49S,52R)-15,18-bis(4-aminobutyl)-32-[3-[(aminoiminomethyl)amino]propyl]-29,49-bis(2-amino-2-oxoethyl)-6-(3-amino-3-oxopropyl)-52-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl]amino]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]tetratetracontahydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-35,41-bis[(1S)-1-methylpropyl]-38-(1-methylpropyl)-1,4,7,10,13,16,19,27,30,33,36,39,42,48,51-pentad
品牌现货直购
推荐供应商:


查看所有供应商和价格请点击:

Tertiapin-Q生产厂家

Tertiapin-Q价格