3-(5-溴-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮

• 常用名: 3-(5-溴-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮
• 英文名: Lenalidomide-5-Br
• CAS号: 1010100-26-1
• 分子量: 323.14
• 密度: 1.688±0.06 g/cm3
• 沸点: 587.6±50.0 °C
• 分子式: C₁₃H₁₁BrN₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

来那度胺-5-Br是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-Br可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。

名称

• 中文名: 3-(5-溴-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮
• 英文名: Lenalidomide-5-Br

生物活性

• 描述: 来那度胺-5-Br是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-Br可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白[2]。
• 参考文献:

  [1]. Scheepstra M, et al. Bivalent Ligands for Protein Degradation in Drug Discovery. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:160-176. Published 2019 Jan 25.

  [2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

物理化学性质

• 密度: 1.688±0.06 g/cm3
• 沸点: 587.6±50.0 °C
• 分子式: C₁₃H₁₁BrN₂O₃
• 分子量: 323.14
• 储存条件: 室温，密闭，干燥

英文别名

• 3-(5-bromo-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione