Nek2-IN-5(化合物6)是一种有效且不可逆的Nek2((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2)抑制剂[1]。
Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。
KDM4C-IN-1(化合物4d)是一种有效的KDM4C抑制剂,IC50为8 nM。KDM4C-IN-1分别抑制IC50为0.8µM和1.1µM的HepG2和A549细胞的生长[1]。
Clinodiside A 从中草药 Clinopodium chinensis 中分离出来。
黄嘌呤苷(黄嘌呤酮O-β-D-葡萄糖苷)是一种杂环葡萄糖苷[1]。
1,1,1-Tribromoacetone 是一种基于溴丙酮的三溴代化合物。
EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
异马哈宁滨是一种天然咔唑生物碱,发现于Murraya koenigii(L.)Spreng[1]。
4’-氰尿烷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
Thiosildenafil,一种 Sildenafil (HY-15025) 类似物,是一种在保健品中发现的化合物。
Licoisoflavone A,一种异黄酮类化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。
2,3,4-三羟基二苯酮-d5是氘标记的2,3,4-二羟基二苯甲酮[1]。
尼辛Z是一种抗菌抗炎肽。尼辛Z对革兰氏阳性细菌和真菌有效,如白色念珠菌[1][4]。
m-PEG3-0-benzaldehyde 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Chloroxine是合成的抗生素,对头皮屑和脂溢性皮炎有效。
DMT-LNA-G phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
GL67(N4精胺胆固醇氨基甲酸酯)是一种阳离子脂质。GL67可用于核酸药物和疫苗递送以及基因转染[1]。
DCN1-UBC12-IN-3是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.25 nM。抗心纤维化作用[1]。
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
1-溴-4-硝基苯-d4是氘标记的1-溴-4-硝基硝基苯[1]。
类黄烷衍生物7,3′,5′-三羟基黄烷酮通过增加Bax表达水平诱导MCF-7细胞凋亡。7,3′,5′-三羟基黄烷酮也具有抗氧化活性[1][2]。
P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
1-epi-Regadenoson乙酯是合成高选择性腺苷A2A受体激动剂regadenoonα异构体杂质的中间体[1]。
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3,IC50 分别为 69 和 225 nM。
NBD-Cl 是非荧光的,直到它与伯胺或仲胺反应产生荧光产物。 NBD-Cl 广泛用于标记肽,蛋白质及其他生物分子。
C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。C5a Anaphylatoxin (human) 可用于炎症与免疫的研究,如过敏性哮喘。
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
(Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。
GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。