1364269-06-6

• 常用中文名：rac-CCT 250863
• 常用英文名：rac-CCT 250863
• CAS号：1364269-06-6
• 分子式：C₂₄H₂₅F₃N₄O₂S
• 分子量：490.541
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-01-16 10:28:47
• 更新时间：2024-01-12 14:49:45
• (Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。

名称

• 英文名: 4-(2-Amino-5-{4-[(dimethylamino)methyl]-2-thienyl}-3-pyridinyl)-2-{[(3Z)-5,5,5-trifluoro-3-penten-2-yl]oxy}benzamide
• 英文别名: MFCD30474714; 4-(2-Amino-5-{4-[(dimethylamino)methyl]-2-thienyl}-3-pyridinyl)-2-{[(3Z)-5,5,5-trifluoro-3-penten-2-yl]oxy}benzamide; Benzamide, 4-[2-amino-5-[4-[(dimethylamino)methyl]-2-thienyl]-3-pyridinyl]-2-[[(2Z)-4,4,4-trifluoro-1-methyl-2-buten-1-yl]oxy]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 582.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅F₃N₄O₂S
• 分子量: 490.541
• 闪点: 306.3±30.1 °C
• 精确质量: 490.165039
• LogP: 4.42
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.591

生物活性

• 描述: (Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.073 µM (NEK 2), 8.0 μΜ (H929), 7.1 μΜ (AMOl), 8.7 μΜ (K12PE)[1][2].

• 参考文献:

  [1]. Innocenti P, et al. Design of potent and selective hybrid inhibitors of the mitotic kinase Nek2: structure-activity relationship, structural biology, and cellular activity. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3228-41.

  [2]. Ahsan A, et al. Methods for treating cancer with combination therapies. WO2021262962A1.