N3烯丙基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性；BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
桃叶珊瑚苷 (Aucubin) 是一类环烯醚萜苷,具有广泛的生物活性,包括抗炎、抗菌、抑制疼痛及抗肿瘤等功效。
5-BDBD是一种有效的选择性P2X4受体拮抗剂,可抑制rP2X4R介导的电流,IC50为0.75μM。5-BDBD可完全阻断硝酸甘油(NTG)诱导的基础和急性痛觉过敏[1][2]。
7-O-Geranylscopoletin 是来自 Atalantia monophylla 根的香豆素。Atalantia monophylla 的各个部分已被用于民间医学,用于治疗慢性风湿病,麻痹,解痉,兴奋剂和偏瘫等多种用途。
JMJD6-IN-1(化合物1-3)是一种JMJD6抑制剂,在10μM时抑制率为82%。JMJD6-IN-1以19.2μM和25.2μM的IC50抑制MCF-7和HCC4006细胞增殖。JMJD6-IN-1可用于癌症研究[1]。
(R) -TCB2是TCB2的R-对映体。TCB2是一种有效的抗人白细胞介素-2抗体,促进异二聚体白细胞介素-2受体信号传导,提高抗肿瘤免疫力[1]。
PHA-690509 是一种抗 ZikV 化合物,可抑制 ZikV 复制。PHA-690509 也是一种 CDK 抑制剂,并抑制 caspase-3 活性。
Amredobresib是一种有效的BET抑制剂。Amredobresib可抑制溴代谢物与组蛋白H3和H4上乙酰化赖氨酸的结合,因此是基因转录的重要调节因子。Amredobresib可用于急性髓系白血病(AML)和癌症的研究(摘自专利WO2019145410A1和WO2021175824A1)[1]。
Fmoc-Thr(tBu)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
LIMK-IN-1(化合物14)是LIM激酶(LIMK)的抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5nM和0.9nM。LIMK-IN-1可用于高眼压和相关青光眼的研究[1]。
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
ELX-02 sulfate (NB-124 sulfate) 是一种研究性的,先进的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)。可用于治疗无义突变引起的遗传疾病。
PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
DPP-4-IN-2(化合物b2)是一种有效的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,IC50为79 nM。DPP-4-IN-2是芦荟苷(HY-A0023A)的结构类似物。DPP-4-IN-2可用于糖尿病研究[1]。
1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。
Boc-Asp(OBzl)-OSu是一种天冬氨酸衍生物[1]。
Driselase,是一种复杂的壁消化酶混合物,一种特定的商业真菌原生质酶制剂。 Driselase 是迄今为止测试多糖消化的最有效酶,并且大大增加了拉伸和压痕顺应性,但即使在消化 6 小时后它也不会引起壁蠕变。
ASGPRligand-1 是一种脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体化合物。ASGPRligand-1可用于多种疾病的研究。
Tauroursodeoxycholate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Drp1-IN-1(comp A-7)是一种动力蛋白-1样蛋白(Drp1)抑制剂,IC50为0.91μM[1]。
SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。
Fmoc-Tyr(tBu)-OPfp是一种酪氨酸衍生物[1]。
VU 0255035是一种高选择性、竞争性和脑渗透性毒蕈碱M1受体拮抗剂,IC50为130 nM。VU 0255035可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU0255035用于检测M1受体在不同情况下的作用[1]。
Punicalagin 是一种从石榴 (Punica granatum L.) 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 药物,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2(化合物C2)是一种SARS-CoV-2非结构蛋白13(nsp13)小分子抑制剂,对nsp13 ssDNA+ATP酶的IC50为42μM[1]。
FAK-IN-7(化合物5r)是FAK抑制剂(IC50=11.72µM)。FAK-IN-7具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。