768404-03-1

• 常用中文名：5-BDBD
• 常用英文名：5-BDBD
• CAS号：768404-03-1
• 分子式：C₁₇H₁₁BrN₂O₂
• 分子量：355.18500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2016-09-23 21:02:50
• 更新时间：2025-08-25 23:21:09
• 5-BDBD是一种有效的选择性P2X4受体拮抗剂,可抑制rP2X4R介导的电流,IC50为0.75μM。5-BDBD可完全阻断硝酸甘油(NTG)诱导的基础和急性痛觉过敏[1][2]。

名称

• 中文名: 5-(3-溴苯基)-1,3-二氢-2H-苯并呋喃并[3,2-E] -1,4-二氮杂-2-酮
• 英文名: 5-(3-bromophenyl)-1,3-dihydro-[1]benzofuro[3,2-e][1,4]diazepin-2-one
• 英文别名: 5-bdbd

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁BrN₂O₂
• 分子量: 355.18500
• 精确质量: 354.00000
• PSA: 58.09000
• LogP: 3.50550
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 5-BDBD是一种有效的选择性P2X4受体拮抗剂,可抑制rP2X4R介导的电流,IC50为0.75μM。5-BDBD可完全阻断硝酸甘油(NTG)诱导的基础和急性痛觉过敏[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  I50: 0.75 μM (P2X4 receptor)

• 体外研究: 5-BDBD以浓度依赖性方式抑制表达rP2X4R的HEK293细胞的10µM ATP诱导电流,IC50为0.75μM[1]。5-BDBD向右移动ATP浓度响应曲线,EC50为4.7至15.9μM[1]。5-BDBD可专门用于区分P2X1R、P2X2aR、P2X2bR、P2X3R、P2X4R和P2X7R[1]。
• 体内研究: 5-BDBD(28 mg/kg；i.p；每日9天)可完全阻断反复注射NTG引起的基底痛过敏[2]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[2]剂量：28mg/kg给药：腹腔注射。；结果：预防了NTG诱导的机械性超敏反应。
• 参考文献:

  [1]. Coddou C, et al. Characterization of the antagonist actions of 5-BDBD at the rat P2X4 receptor. Neurosci Lett. 2019;690:219-224.

  [2]. Long T, et al. Microglia P2X4 receptor contributes to central sensitization following recurrent nitroglycerin stimulation. J Neuroinflammation. 2018;15(1):245. Published 2018 Aug 30.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport