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823218-99-1结构式
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  • 常用中文名:SN 2
  • 常用英文名:SN 2
  • CAS号:823218-99-1
  • 分子式:C17H21NO
  • 分子量:255.355
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 TRP频道
  • 发布时间:2018-05-04 12:15:04
  • 更新时间:2024-01-02 23:09:38
  • SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。

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中文名 SN 2
英文名 SN 2
英文别名 5-Mesityl-3-oxa-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-4-ene
4,7-Methano-1,2-benzisoxazole, 3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-
MFCD05739166
MFCD09266779
描述 SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。
相关类别
靶点

EC50: 1.8±0.13 μM (TRPML3), >29.9 μM (TRPML1)[1]

体外研究 估计TRPML3通道的电导,当用10μM激活时,SN-2在-80mV下约为10pS。表达TRPML3的HEK293细胞用单独的化合物(在SBS中)开始灌注,在ELS中用化合物,最后用ELS单独灌注。测试了两种代表性化合物SF-24和SN-2。 SF-24是效果最差的化合物之一,SN-2是最活跃的化合物之一。 SN-2具有类似的协同效应,与个体响应相比,组合响应也达到10倍的增强,在-80mV达到平均电流密度高达3nA/pF。显性负性TRPML3(D458K)在消除表皮黑素细胞中SN-2诱导的活性方面非常有效,表明SN-2激活在TRPML3(D458K)存在下不响应的通道。这种显性负面作用可能归因于TRPML3(D458K)与SN-2反应通道的潜在异构化[1]。
参考文献

[1]. Grimm C, et al. Small molecule activators of TRPML3. Chem Biol. 2010 Feb 26;17(2):135-48.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 370.8±52.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H21NO
分子量 255.355
闪点 144.5±23.2 °C
精确质量 255.162308
LogP 4.25
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.665
储存条件 2-8℃