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2513289-74-0

2513289-74-0结构式
2513289-74-0结构式
  • 常用中文名:BSJ-04-122
  • 常用英文名:BSJ-04-122
  • CAS号:2513289-74-0
  • 分子式:C15H12ClN5O
  • 分子量:313.745
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
  • 发布时间:2022-07-06 20:56:21
  • 更新时间:2024-01-06 22:06:12
  • BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性;BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。

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英文名 BSJ-04-122
描述 BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性;BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
参考文献 1. Jie Jiang, et al. Cell Chem Biol. 2020 Dec 17;27(12):1553-1560.e8.
分子式 C15H12ClN5O
分子量 313.745