SB 242084是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
(2R,3S)-Fmoc Abu(3-N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 59 nM。
Isoescin IA 是一种从 Aesculus chinensis 种子中分离出的三萜皂苷。Isoescin IA 具有抗 HIV-1 蛋白酶活性。
C18:1葡糖基神经酰胺-d5是氘标记的C18:1glucosyl神经酰胺。
CH5138303是一种有效的口服活性Hsp90抑制剂。CH5138303对N端Hsp90α有很高的结合亲和力,Kd为0.52 nM。CH5138303对人类癌细胞系(HCT116和NCI-N87)显示出强大的抗增殖活性,IC50值分别为0.098和0.066μM。CH5138303在小鼠中显示出较高的口服生物利用度(F=44.0%)。CH5138303在人类NCI-N87胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1][2]。
GSK1034702是一种M1 mAChR变构激动剂。GSK1034702显示了对啮齿动物的促认作用。GSK1034702在认知功能障碍的尼古丁戒断模型中调节海马功能以改善记忆编码[1]。
(10-BRomodecyl)phosphonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。
Cetrorelix Acetate是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM.
STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。
Fipexide是一种哌嗪类的抗精神药物, 用作一种健脑药, 主要用于治疗老年痴呆。
THR-β激动剂6是一种口服活性选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,THR-β和THR-α的EC50分别为0.03μM和0.22μM。THR-β激动剂6在小鼠中表现出93:1的优异肝血清比。THR-β激动剂6具有非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究的潜力[1]。
NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。
PDE4-IN-14 (化合物 1) 是一种 PDE4 抑制剂,可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。
ABC1183是一种有效的,选择性的口服活性GSK3α/β和CDK9抑制剂,IC50为327/657 nM和321 nM(CDK9/细胞周期蛋白T1),对广泛的癌细胞系具有生长抑制活性；通过G2降低细胞存活率/M通过GSK3的变化阻滞和调节致癌信号传导,GS和β-连环蛋白磷酸化和MCL1表达；抑制肿瘤生长和炎症驱动的胃肠疾病症状,在体内没有器官或血液学毒性。
(2R)-SR59230A 是 SR59230A (HY-100672) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
Topterone 是一种局部抗雄激素。
PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移治疗方面的应用具有很大潜力。
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
(R) -SLV 319是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki值为894 nM。(R) -SLV 319是SLV 319的右旋对应物[1]
Biotin-PEG4-acid 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可以用来制备 PROTAC。
Eclalbasaponin I 从 Eclipta prostrata L. (Asteraceae) 分离,具有抗肿瘤活性。 Eclalbasaponin I 抑制肝癌细胞 smmc-7721 的增殖,其 IC50 值为 111.1703 μg/ml。
Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
CDK8-IN-10(化合物2)是一种有效、选择性的细胞周期素依赖性激酶(CDK8)抑制剂,IC50值为8.25 nM。CDK8-IN-10可用于癌症研究[1]。
JB062是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白II的IC50值分别为1.6、5.4和>100μM。JB062对人癌症细胞有细胞毒性,但对正常细胞无细胞毒性。JB062可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究[1]。
托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid),具有局部抗炎活性,尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状,包括特应性皮炎和牛皮癣。