HSP90抑制剂

更新时间:2024-01-02 11:46:52

HSP90抑制剂结构式
HSP90抑制剂结构式
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常用名 HSP90抑制剂 英文名 CH5138303
CAS号 959763-06-5 分子量 415.89700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H18ClN5O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 HSP90抑制剂用途


CH5138303是一种有效的口服活性Hsp90抑制剂。CH5138303对N端Hsp90α有很高的结合亲和力,Kd为0.52 nM。CH5138303对人类癌细胞系(HCT116和NCI-N87)显示出强大的抗增殖活性,IC50值分别为0.098和0.066μM。CH5138303在小鼠中显示出较高的口服生物利用度(F=44.0%)。CH5138303在人类NCI-N87胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1][2]。

 HSP90抑制剂名称

中文名 HSP90抑制剂
英文名 ch5138303

 HSP90抑制剂生物活性

描述 CH5138303是一种有效的口服活性Hsp90抑制剂。CH5138303对N端Hsp90α有很高的结合亲和力,Kd为0.52 nM。CH5138303对人类癌细胞系(HCT116和NCI-N87)显示出强大的抗增殖活性,IC50值分别为0.098和0.066μM。CH5138303在小鼠中显示出较高的口服生物利用度(F=44.0%)。CH5138303在人类NCI-N87胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1][2]。
相关类别
靶点

HSP90α:0.52 nM (Kd)

体外研究 当与FLC结合使用时,CH5138303对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性,FICI(分数抑制浓度指数)为0.500[2]。
体内研究 CH5138303(携带NCI-N87细胞的SCID小鼠,0-50 mg/kg,口服,每天一次,共11天)显示出有效的抗肿瘤疗效,TGI(肿瘤生长抑制)为136%,中位有效剂量(ED50)为3.9 mg/kg而体重没有显著下降[1]。
参考文献

[1]. Atsushi Suda, et al. Design and synthesis of 2-amino-6-(1H,3H-benzo[de]isochromen-6-yl)-1,3,5-triazines as novel Hsp90 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 15 January 2014;22(2):892-905.

[2]. Yuan R, et al. Effects of Hsp90 Inhibitor Ganetespib on Inhibition of Azole-Resistant Candida albicans. Front Microbiol. 2021 May 20;12:680382.

 HSP90抑制剂物理化学性质

分子式 C19H18ClN5O2S
分子量 415.89700
精确质量 415.08700
PSA 142.31000
LogP 4.59670
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
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