2791290-58-7

• 常用中文名：THR-β agonist 6
• 常用英文名：THR-β agonist 6
• CAS号：2791290-58-7
• 分子式：C₂₀H₁₄Cl₂N₆O₃
• 分子量：457.27
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2023-06-13 18:19:43
• 更新时间：2024-01-05 09:45:17
• THR-β激动剂6是一种口服活性选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,THR-β和THR-α的EC50分别为0.03μM和0.22μM。THR-β激动剂6在小鼠中表现出93:1的优异肝血清比。THR-β激动剂6具有非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究的潜力[1]。

名称

• 英文名: THR-β agonist 6

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄Cl₂N₆O₃
• 分子量: 457.27

生物活性

• 描述: THR-β激动剂6是一种口服活性选择性甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,THR-β和THR-α的EC50分别为0.03μM和0.22μM。THR-β激动剂6在小鼠中表现出93:1的优异肝血清比。THR-β激动剂6具有非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.03 μM (THR-β) and 0.22 μM (THR-α)[1]

• 体内研究: THR-β激动剂6(3/10mg/kg；口服灌胃; 每天一次; 持续 6.周) 剂量依赖性显着降低 HFD-CCl4型诱导的血清总胆固醇和低密度脂蛋白-胆固醇水平[1] THR-β激动剂6(3/10mg/kg；口服灌胃; 单次剂量) 对 集成电路小鼠在 10和 3毫克/千克时显示 热带气旋减少超过 30%并有效地将血清 低密度脂蛋白胆固醇-胆固醇) 水平降低 62.1%和 53.6%千克[1]THR-β激动剂6(3/10mg/kg；口服灌胃; 单次剂量) 显着上调 Dio1、Thrsp和 Me1信使核糖核酸水平 19、 16个和 3.倍以上[1] THR-β激动剂6在小鼠体内的药代动力学参数[1]。PO(30 mg/kg)Tmax(h)8.7 Cmax(ng/mL)2830 AUClast(h*ng/mL)37536 t1/2(h)870动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(4-5周)喂食高脂饮食(HFD)10周[1]剂量：3,10 mg/kg给药：口服；结果：以剂量依赖的方式显著降低HFD-CCl4诱导的(CCl4；ip；0.05 mL/kg)血清总胆固醇和LDL胆固醇水平。显著降低肝脏脂肪变性和炎症评分。
• 参考文献:

  [1]. Liuyu Hu, et al. Discovery of Highly Potent and Selective Thyroid Hormone Receptor β Agonists for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis. J Med Chem. 2023 Mar 9;66(5):3284-3300.