Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid (compound 16) 是从 Miconia albicans 叶片的乙酸乙酯萃取物中分离得到的天然化合物。3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid 对 PTP1B 具有抑制作用,IC50 为 0.46 μM,对革兰氏阳性菌和酵母具有抑菌活性。
Z-Asp(OtBu)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
Stachyanthuside A 是从胡竹叶中分离出的一种鞣花酸苷。
FD274是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM和2.03 nM。FD274对AML细胞系(HL-60和MOLM-16)表现出显著的抗增殖作用。FD274在HL-60异种移植物模型中显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制。FD274在急性粒细胞白血病研究中具有潜力[1]。
GSK-225065A(化合物13)是一种选择性Itk抑制剂,pKi为9.2。
AC1903是一种有效的特异性TRPC5通道抑制剂,IC50为14.7 uM；阻断利鲁唑激活的TRPC5全细胞电流,但即使在高微摩尔浓度下也不能阻断卡巴胆碱(CCh)诱导的TRPC4和OAG诱导的TRPC6电流；特异性阻断蛋白尿大鼠肾小球TRPC5通道活性,在FSGS的转基因大鼠模型中抑制严重蛋白尿并防止足细胞损失。
N-Succinimidyl 3-(Bromoacetamido)propionate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。N-Succinimidyl 3-(Bromoacetamido)propionate 也是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Dioscin(CCRIS 4123; Collettiside III)是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。
LX-4211是SGLT1/2抑制剂,是抗糖尿病剂。
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
Propargyl-PEG4-Sulfone-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
MET激酶-IN-3(化合物8)是一种口服活性和有效的MET抑制剂,IC50为9.8 nM。MET激酶-IN-3对癌细胞系显示出良好的广谱抗增殖活性[1]。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)(Cyclo-RGDfC)是一种与αvβ3具有高亲和力的环状RGD肽。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)可用于肿瘤研究[1]。
CFL-120是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-120显示出抗增殖作用。CFL-120显示出抗癌活性。CFL-120具有研究癌症的潜力[1]。
鲁佐托利莫是TLR7的激动剂。Ruzotolimod具有2019冠状病毒疾病的研究潜力(从WO2021130195A1专利中提取)(1)。
Pyribencarb 是一种氨基甲酸苄酯型杀菌剂,对多种植物病原真菌具有活性。Pyribencarb 是一种有效的细胞色素 b (cytochrome b) 的 Qo 抑制剂。Pyribencarb 对灰霉病菌和核盘菌特别有效。
3,5-O-二咖啡酰奎宁酸逆转三甲基锡诱导的学习和记忆缺陷[1]。
Cefadroxil是一种头孢菌素类的广谱抗生素, 有效抑制革兰氏阳性和阴性菌感染。
D-(+)-纤维素三糖(Cellotriose)是一种低聚糖,是纤维素酶水解的中间产物[1]。
KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。
DHODH-IN-2 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50 值为 8.6。
Amenamevir 是一种 helicase-primase 抑制剂,对 HSVs 具有强效的抗病毒活性, EC50 值为 14 ng/mL。
Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。
拉诺甾-7,9(11),24-三烯-3α-羟基-26-酸,也称为甘露德酸24。Lanosta-7,9(11),24-三烯-3α-羟基-26-甲酸对癌症细胞,如人肺癌细胞CH27、黑色素瘤细胞M21和口腔癌症细胞HSC-3[1]具有较高的细胞毒性。
N-(4-羟基苯基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。