KYP 2047

• 常用名: KYP 2047
• 英文名: KYP 2047
• CAS号: 796874-99-2
• 分子量: 339.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₅N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

KYP 2047用途

KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。

KYP 2047名称

• 英文名: KYP-2047

KYP 2047生物活性

• 描述: KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
• 体外研究: KYP-2047(0-100μM)以浓度依赖性方式降低U-87、U-138和A-172细胞的生存能力【2】。KYP-2047(0-100μM)增加促凋亡蛋白Bax、p53和caspase-3的表达,而降低Bcl-2的表达,并显著降低TGF-β的表达[2]。细胞增殖试验细胞系：U-87、U-138和A-172细胞【2】浓度：0.01μM、0.1μM、0.5μM、1μM、10μM、30μM、50μM和100μM孵育时间：24小时结果：U-87、U-138和A-172细胞活力呈浓度依赖性下降。Western Blot分析细胞系：U-87细胞【2】浓度：0、50、100μM孵育时间：24小时结果：增加促凋亡蛋白Bax、p53和裂解caspase-3的表达,显著降低Bcl2表达,降低Ang1和Ang2表达,降低Ki-67表达。
• 体内研究: KYP-2047(1或5 mg/kg,每日测试前30分钟)剂量依赖性地改善了水迷宫中年轻大鼠的逃跑性能(即找到隐藏平台的潜伏期和游泳路径长度),而不是老年大鼠[1]。KYP-2047(9或27μmol/kg；IP；一次,断头前1或3小时；每天两次,持续10天)增加下丘脑中的神经降压素浓度【1】。KYP-2047(0-5 mg/kg)显著减少肿瘤质量和中性粒细胞浸润[2]。KYP-2047(0-5 mg/kg)显著降低血管内皮生长因子(VEGF)、CD34、血管生成素(Ang)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达【2】。
• 参考文献:

  [1]. Jalkanen AJ, et al. Beneficial effect of prolyl oligopeptidase inhibition on spatial memory in young but not in old scopolamine-treated rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Feb;100(2):132-8.

  [2]. Scuderi SA, et al. KYP-2047, an Inhibitor of Prolyl-Oligopeptidase, Reduces GlioBlastoma Proliferation through Angiogenesis and Apoptosis Modulation. Cancers (Basel). 2021 Jul 9;13(14):3444.

KYP 2047物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₅N₃O₂
• 分子量: 339.43
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

KYP 2047安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H319
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport