1438-66-0

• 常用中文名：Larixol
• 常用英文名：Larixol
• CAS号：1438-66-0
• 分子式：C₂₄H₃₈O₄
• 分子量：390.55600
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2016-03-27 13:11:10
• 更新时间：2024-01-29 18:01:12
• Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

名称

• 英文名: [4-(3-acetyloxy-3-methylpent-4-enyl)-4a,8,8-trimethyl-3-methylidene-2,4,5,6,7,8a-hexahydro-1H-naphthalen-1-yl] acetate
• 英文别名: larixol acetate

物化性质

• 密度: 1.01g/cm3
• 沸点: 440.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₈O₄
• 分子量: 390.55600
• 闪点: 205.3ºC
• 精确质量: 390.27700
• PSA: 52.60000
• LogP: 5.61480
• 蒸汽压: 5.88E-08mmHg at 25°C
• 折射率: 1.495

生物活性

• 描述: Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  (+)-Larixol[1]

• 参考文献:

  [1]. Liao HR, et al. Larixol inhibits fMLP-induced superoxide anion production and chemotaxis by targeting the βγ subunit of Gi-protein of fMLP receptor in human neutrophils. Biochem Pharmacol. 2022 Jul;201:115091.

  [2]. Urban N, et al. Pharmacological inhibition of focal segmental glomerulosclerosis-related, gain of function mutants of TRPC6 channels by semi-synthetic derivatives of larixol. Br J Pharmacol. 2017 Nov;174(22):4099-4122.