GDC-0927 (SRN-927) 是一种新型, 强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体拮抗剂。
Segetalin B 是可从 Vaccaria segetalis 分离得到的环五肽、具有类雌激素的活性。
SLU-P-332是一种泛雌激素受体/ERR激动剂,ERRα、ERRβ和ERRγ的EC50值分别为98230和430nM。SLUP-332增强骨骼肌细胞系中的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332具有研究代谢性疾病以及改善肌肉功能的潜力[1]。
ERα ligand 1 是一种雌激素配体,靶向作用于雌激素受体 α (ERα) 。ERα ligand 1 通过连接桥与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 PROTAC分子。
R) -DPN(化合物3)是一种选择性ERβ配体,ERα和ERβ的EC50s分别为2.9和0.8nm。(R) -DPN对ERβ的亲和力和效价高于ERα。(R) -DPN对EC50s分别为286205nm的HEC-1和U2OS细胞具有细胞毒性[1]。
XCT-790是雌激素相关受体(ERR)α反向激动剂,能诱导化疗抗性的癌细胞死亡。
Dienestrol是一种合成的, 非甾体类雌激素, 是一种雌激素受体激动剂, 治疗对绝经期和绝经后症状。
Diarylpropionitrile(DPN)是一种非甾体雌激素受体(ER_beta_)选择性配体。
4-Propionamidophenol (compound 4a) 是一种基于二苯胺骨架的无活性雌激素受体配体。
Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM.
表隐花乙内酯是一种天然的二萜类化合物。Epi隐乙酰乙酸显示出对ER-α和PGE2受体(EP2亚型)的高亲和力,Ki值分别为0.3μM和1.92μM。Epi隐乙酰乙酸具有抗子宫内膜异位症活性[1]。
4-Nonylphenol-D5 (4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD) 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素活性。
CIDD-0149897 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的 ERβ 激动剂。CIDD-0149897 在胶质母细胞瘤中发挥抗肿瘤功能。
雌酮硫酸盐-d4(钠)是氘标记的雌酮硫酸盐(钠)。雌酮硫酸盐是一种生物活性雌激素,是一种主要的循环血浆雌激素,通过类固醇硫酸酯酶(STS)转化为生物活性雌激素雌酮(E1)。硫酸锶可用于乳腺癌的研究[1][2]。
Ferutinin是一种天然萜类化合物,是雌激素受体ERα激动剂和雌激素ERβ受体激动剂/拮抗剂,IC50s分别为33.1 nM和180.5 nM。阿魏苷作为一种电生钙离子载体,增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性[1][2]。
胆固醇-18O是氘标记的胆固醇。胆固醇是哺乳动物的主要甾醇,占质膜结构成分的20-25%。质膜对水的渗透性很强,但对离子和质子的渗透性相对较差。胆固醇在决定膜的流动性和渗透性以及转运蛋白和信号蛋白的功能方面起着重要作用[1][2]。胆固醇也是一种内源性雌激素相关受体α(ERRα)激动剂[3][4]。
Imlunestrant(LY3484356)是一种口服活性选择性雌激素受体(ER)降解剂(SERD)。Imlunestrant(LY3484356)可用于ER+、HER2晚期乳腺癌的研究[1]。
3’-羟米菲辛(化合物3)是从葛根中分离得到的一种无核化合物。3’-羟米芬(化合物3)对MCF-7人乳腺癌细胞具有雌激素活性和抗增殖作用[1]。
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。
Corifulotropin alfa(Org 36286)是一种长效重组促卵泡激素(FSH)类似物。Corifulotropin alfa是一种FSH受体激动剂,EC50为5.0 pM。Corifulutropin alfa可刺激排卵,可用于不孕研究[1][2][3]。
Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
Lindleyin 可从Rhei rhizoma 中分离得到,通过雌激素受体介导激素作用。Lindleyin可与ERα结合,有类似雌激素的活性。
Dihydroresveratrol 是一种有效的植物雌激素,是一种激素受体调节剂。Dihydroresveratrol 在皮摩尔和纳摩尔浓度下促进前列腺和乳腺癌细胞增殖。
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。