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  • 常用中文名:Elacestrant dihydrochloride
  • 常用英文名:Elacestrant dihydrochloride
  • CAS号:1349723-93-8
  • 分子式:C30H40Cl2N2O2
  • 分子量:531.557
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2017-03-08 07:09:54
  • 更新时间:2024-01-02 14:56:32
  • Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM.

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中文名 Elacestrant dihydrochloride
英文名 RAD1901 HCl salt
英文别名 2-Naphthalenol, 6-[2-[ethyl[[4-[2-(ethylamino)ethyl]phenyl]methyl]amino]-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-, (6R)-, hydrochloride (1:2)
(6R)-6-[2-(Ethyl{4-[2-(ethylamino)ethyl]benzyl}amino)-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenol dihydrochloride
Elacestrant dihydrochloride
描述 Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM.
相关类别
靶点

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]

体外研究 RAD1901选择性地结合并降解ER,并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901治疗表现出ERα表达的剂量依赖性抑制,EC50为0.6 nM。用E2处理ER阳性MCF-7细胞导致增殖的有效和剂量依赖性增加,EC50为4pM。在10 pM E2存在下用RAD1901处理细胞导致增殖的剂量依赖性降低,IC50值为4.2 nM [1]。
体内研究 RAD1901在MCF-7异种移植模型中对肿瘤生长产生强大且深远的抑制作用。与用对照或氟维司群治疗的动物相比,RAD1901治疗的动物存活时间更长。 RAD1901可以保留卵巢切除术引起的骨丢失并预防E2的子宫内膜[1]。
激酶实验 将RAD1901在ES2筛选缓冲液中连续稀释至浓度范围为10至10-6μM。将每种稀释液的等分试样(25μL)一式三份加入黑色384孔微量滴定板中。按照指示制备ER-激素复合物,具有2nM Fluormone ES2和30nM ER。将25μL等份的该制剂加入每个反应孔中。将板密封并在黑暗中在室温下温育4小时。测量每个孔的极化值并相对于测试化合物的浓度作图。 IC50由至少三次独立实验确定,E2作为阳性对照[1]。
细胞实验 对于增殖测定,MCF-7细胞用含有10pM E2的2%活性炭剥离的FBS-MEM处理,其中RAD1901或另外的E2浓度范围为10-9-1M。培养48小时后除去培养基。通过加入100μlCellTiterGlo裂解细胞。将板在平板振荡器上轻轻混合10分钟,然后在发光计上测量发光信号。然后定义测试化合物的EC50和IC50 [1]。
动物实验 小鼠:RAD1901作为干粉储存,配制成在去离子水中0.5%(w / v)甲基纤维素中的均匀悬浮液。在肿瘤细胞植入后14天,将小鼠随机分成9组,每组15只,用载体,他莫昔芬(每隔一天1mg /动物),氟维司群(0.5mg /每天动物)或RAD1901(0.3,1,每天3,10,30,60,90和120mg / kg)。肿瘤体积每周评估两次[1]。
参考文献

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.

分子式 C30H40Cl2N2O2
分子量 531.557
精确质量 530.246704
储存条件 -20°C,密闭,干燥