Elacestrant dihydrochloride结构式
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常用名 | Elacestrant dihydrochloride | 英文名 | Elacestrant dihydrochloride |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1349723-93-8 | 分子量 | 531.557 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C30H40Cl2N2O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Elacestrant dihydrochloride用途Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM. |
| 中文名 | Elacestrant dihydrochloride |
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| 英文名 | RAD1901 HCl salt |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM. |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1] |
| 体外研究 | RAD1901选择性地结合并降解ER,并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901治疗表现出ERα表达的剂量依赖性抑制,EC50为0.6 nM。用E2处理ER阳性MCF-7细胞导致增殖的有效和剂量依赖性增加,EC50为4pM。在10 pM E2存在下用RAD1901处理细胞导致增殖的剂量依赖性降低,IC50值为4.2 nM [1]。 |
| 体内研究 | RAD1901在MCF-7异种移植模型中对肿瘤生长产生强大且深远的抑制作用。与用对照或氟维司群治疗的动物相比,RAD1901治疗的动物存活时间更长。 RAD1901可以保留卵巢切除术引起的骨丢失并预防E2的子宫内膜[1]。 |
| 激酶实验 | 将RAD1901在ES2筛选缓冲液中连续稀释至浓度范围为10至10-6μM。将每种稀释液的等分试样（25μL）一式三份加入黑色384孔微量滴定板中。按照指示制备ER-激素复合物，具有2nM Fluormone ES2和30nM ER。将25μL等份的该制剂加入每个反应孔中。将板密封并在黑暗中在室温下温育4小时。测量每个孔的极化值并相对于测试化合物的浓度作图。 IC50由至少三次独立实验确定，E2作为阳性对照[1]。 |
| 细胞实验 | 对于增殖测定，MCF-7细胞用含有10pM E2的2％活性炭剥离的FBS-MEM处理，其中RAD1901或另外的E2浓度范围为10-9-1M。培养48小时后除去培养基。通过加入100μlCellTiterGlo裂解细胞。将板在平板振荡器上轻轻混合10分钟，然后在发光计上测量发光信号。然后定义测试化合物的EC50和IC50 [1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：RAD1901作为干粉储存，配制成在去离子水中0.5％（w / v）甲基纤维素中的均匀悬浮液。在肿瘤细胞植入后14天，将小鼠随机分成9组，每组15只，用载体，他莫昔芬（每隔一天1mg /动物），氟维司群（0.5mg /每天动物）或RAD1901（0.3,1，每天3,10,30,60,90和120mg / kg）。肿瘤体积每周评估两次[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C30H40Cl2N2O2 |
|---|---|
| 分子量 | 531.557 |
| 精确质量 | 530.246704 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
| 2-Naphthalenol, 6-[2-[ethyl[[4-[2-(ethylamino)ethyl]phenyl]methyl]amino]-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-, (6R)-, hydrochloride (1:2) |
| (6R)-6-[2-(Ethyl{4-[2-(ethylamino)ethyl]benzyl}amino)-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenol dihydrochloride |
| Elacestrant dihydrochloride |
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