NMDA受体调节剂2(化合物1)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂2可用于神经疾病研究[1]。
TAK-041是一种有效的选择性GPR139激动剂,EC50为22 nM。TAK-041具有研究与精神分裂症相关的阴性症状的潜力[1]。
MAO-B-IN-16是一种选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,其IC50为1.55µM。MAO-B-IN-16可用于中枢神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
N-(3-Hydroxyphenyl)-arachidonoyl amide (Compound 23) 是一种 anandamide 转运抑制剂,IC50 为 21.3 μM。
MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
Rho激酶-IN-2(化合物23)是一种口服活性、选择性和中枢神经系统(CNS)渗透Rho激酶(ROCK)抑制剂(ROCK2 IC50=3nM)。Rho激酶-IN-2可用于亨廷顿研究[1]。
Dynamin IN-1是一种有效的动态蛋白抑制剂,IC50值为1.0µM[1]。
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
利舒利(马来酸)是一种有效的多巴胺激动剂,可能直接作用于多巴胺能受体。赖苏利德(马来酸)是一种麦角衍生物。利舒利(马来酸)缓解经前乳痛,无明显副作用[1][2]。
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。
奈福泮(非那唑辛)是一种口服活性、非阿片类和非甾体类中枢镇痛剂。奈福泮阻断电压敏感性钠通道(IC50=27µM)并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。奈福泮可用于神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后颤抖和打嗝的研究[1][2][3]。
Quinagolide盐酸盐是一种选择性多巴胺D2受体激动剂, 还是一个促乳素抑制剂.
Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
AM841是一种高亲和力的亲电配体。AM841与螺旋6中的半胱氨酸共价相互作用,并激活CB1大麻素受体。AM841减少毛喉素(HY-15371)刺激的cAMP积累。AM841还减缓胃肠道运动[1][2]。
单甲基紫草酯激活PI3K/AKT通路,在神经损伤中起保护作用。单甲基紫草酯可以提高SHSY-5Y细胞的存活能力,抑制线粒体膜电位(MMOP)的破坏,抑制细胞凋亡。单甲基紫草酯还降低了中动脉闭塞(MCAO)大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善了缺血性中风(IS)大鼠的神经损伤[1]。
羟二酮具有全身麻醉作用。羟二酮是一种神经活性类固醇,可用于麻醉相关研究[1][2]。
LY231617是一种有效的血脑屏障渗透性抗氧化剂。LY231617是大脑中的神经保护剂,可用于神经疾病的研究[1][2]。
OMDM-3 是一种有效选择性的,代谢稳定的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂,Ki 值为 16.6 μM。
5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。
Org20599是一种正变构调节剂,在较高浓度下是GABAA受体的直接激动剂,EC50为1.1μM【1】。
Tideglusib是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。
Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。
右旋酮洛芬氨丁三醇(右旋酮洛芬氨丁三胺盐)是一种口服活性非选择性COX抑制剂。右旋酮洛芬氨丁三醇具有止痛作用[1]。
(R) 3-O-甲基多巴-d3是氘标记的(R)-3-O-甲基多巴,(R)-3-O-甲基多巴是3-O-甲基多巴的R-对映体。3-O-甲基多巴是由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA的代谢产物。3-O-甲基多巴竞争性地抑制L-DOPA和多巴胺的药效学[1][2]。
Fluvoxamine是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。
L 741742 hydrochloride 是一种有口服活性的 hD4 受体选择性拮抗剂。L 741742 hydrochloride 具有良好的脑穿透性。L 741742 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究,特别是精神分裂症。
LY-4666195是GLUK5受体的竞争性拮抗剂。
Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。