261766-73-8

• 常用中文名：5-HT4拮抗剂1
• 常用英文名：5-HT4 antagonist 1
• CAS号：261766-73-8
• 分子式：C₂₃H₃₆N₄O₅S
• 分子量：480.62
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-01-28 23:08:11
• 更新时间：2024-01-09 11:51:14
• 5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT₄ 受体拮抗剂， 其 pK_i 值为 9.6。

名称

• 中文名: 5-HT4拮抗剂1
• 英文名: 5-HT4 antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₆N₄O₅S
• 分子量: 480.62
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: 5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pKI: 9.6 (5-HT4 receptor)[1]

• 体外研究: 5-HT4拮抗剂1(化合物6b)是5-HT4受体拮抗剂,pKi为9.6。
• 体内研究: 5-HT4拮抗剂1(化合物6b)在其他物种中表现出良好的暴露并延长t1/2,包括小鼠(t1/2 7 h),大鼠(t1/2 12 h)和小型猪(t1/2 21 h) )。在I期临床试验中,发现5-HT4拮抗剂1具有良好的口服生物利用度,稳态血浆t1/2> 100h [1]。
• 参考文献:

  [1]. Clark RD, et al. Identification of a 5-HT4 receptor antagonist clinical candidate through side-chain modification. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Mar 15;15(6):1697-700.